帕唑帕尼,化学名为5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐,是由英国葛兰素史克公司研发的第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)-2、血小板源性生长因子受体(PDGFR)及c-Kit等具有显著抑制作用。
帕唑帕尼口服片剂有200mg、400mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为每日一次800mg,对于中等肝功能障碍的患者,服用剂量可调整至每天200mg。下面来看看帕唑帕尼治疗肾癌效果如何呢。
帕唑帕尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。支持帕唑帕尼在中国上市的临床研究主要包括:一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心III期研究 VEG105192(n=435)及其开放性延期研究VEG107769(n=78)。
关键全球III期VEG105192研究在初治和既往经过细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者中进行。结果显示,与安慰剂相比,帕唑帕尼初治患者中位PFS显著延长(11.1 vs 2.8个月),既往经细胞因子治疗亚组人群的中位PFS也明显延长(7.4 vs 4.2个月);总体客观缓解率(ORR)显著提高(30% vs 3%)。
帕唑帕尼可以有效治疗晚期或转移性肾细胞癌,其改善患者无进展生存期(PFS)的疗效与舒尼替尼相似,在一些可能影响生活质量的不良事件上的安全性特征更优。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465