达格列净为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
达格列净片用法用量推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,剂量可增加至10mg每日一次。
对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。
肾功能不全患者:建议在开始本品治疗之前评估肾功能情况,并在此后定期评估。eGFR低于60mL/min/1.73m的患者不推荐使用本品治疗。轻度肾功能不全患者(eGFR≥60mL/min/1.73m2)无需调整剂量。如果出现eGFR范围持续在30至低于60mL/min/1.73m2,不推荐使用本品治疗。如果出现eGFR低于30mL/min/1.73m2,禁忌使用本品。
肝功能受损患者:对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量。但是,尚未在重度肝功能受损患者中具体研究本品的安全性和疗效,因此应单独评估该人群使用本品的获益风险。
儿童用药:尚未确定达格列净在18岁以下儿童患者中的安全性与疗效。
老年患者用药:不建议按年龄调整本品给药剂量。达格列净的21项双盲、对照、临床安全性和有效性研究汇总显示,5936例达格列净治疗患者中共1424例(24%)为65岁及65岁以上,其中207例(3.5%)患者为75岁及75岁以上。在对照肾功能(eGFR)水平后,发现65岁以下患者和这些65岁及65岁以上患者的疗效相似。对于≥65岁患者,达格列净治疗后患者发生与血容量不足、肾损害或肾衰相关不良反应的发生率高于安慰剂治疗患者。
药物过量:临床试验期间无达格列净过量给药的报告。过量给药时,应根据患者临床状况,采取适当的支持疗法。尚未研究通过血液透析清除达格列净。健康志愿者单次口服高达500mg达格列净(50倍最大推荐人用剂量),在剂量相关时间(500mg剂量至少服用5天)内,可在这些受试者尿液中检出葡萄糖,未报告脱水、低血压或电解质失衡,对QTc间期没有临床意义影响。低血糖发生率与安慰剂相似。临床研究中,健康志愿者和2型糖尿病受试者连续2周服用每日一次高达100mg(10倍最大推荐人用剂量)达格列净,其低血糖发生率略高于安慰剂组,与剂量无相关性。治疗组中不良事件(包括脱水或低血压)发生率与安慰剂组相似,实验室参数包括血清电解质和肾功能指标,无具有临床意义的剂量相关变化。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293