Stivarga作用及功效

Stivarga瑞格菲尼属于口服的多靶点激酶抑制剂，能阻止PDGFR，VEGFR1-3，KIT，RAF-1，BRAF，TIE-2，KIT，RET，FGFR受体。其作用以及功效主要在于通过抑制癌细胞的血管生存、肿瘤细胞重生、维护肿瘤微环境的因素，从而控制癌细胞的扩散。2012年9月27，FDA批准Stivarga瑞格菲尼用于治疗曾使用氟嘧啶、奥沙利泊、伊立替康方案的化疗或抗（VEGF ）血管生长因子疗法或抗（EGFR）表皮生长因子受体抗体疗法（如果患者是RAS野生型）的转移性结直肠癌。2013年2月25，美国FDA扩展批准Stivarga瑞格菲尼新适应症，用于不能通过手术切除以及使用其它已上市药物无效的晚期胃肠道间质瘤（GIST )患者的治疗。2014年8月，Stivarga瑞格菲尼被欧盟委员会(EC)批准用于治疗患者有不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST）且在既往伊马替尼及苏尼替尼治疗后疾病进展或无法耐受的成年患者。2017年1月4日，作为二线治疗肝癌的拜耳Stivarga瑞格菲尼在美国优先获得评审资格并在同年4月获得FDA批准上市用于二线肝癌治疗。

功效：国际多中心III期临床试验（CORRECT 研究）首次证实了Stivarga瑞格菲尼在难治性mCRC中的总生存获益。该研究在16个国家的114个中心入组了760例标准治疗后进展或不耐受的mCRC患者，其结果表明，瑞格菲尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期（OS）及无进展生存期（PFS），疾病控制率（DCR）达到41%，并可降低23%的死亡风险。

随后在中国大陆、香港、韩国、台湾及越南开展的CONCUR研究再度证实了Stivarga瑞格菲尼在亚洲、尤其是中国mCRC患者人群中的治疗价值，Stivarga瑞格菲尼显著延长mCRC患者的中位OS至8.8个月，并使其死亡风险降低45%，且不良反应可预测、可控。