Inspra与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
Inspra有>10%的副作用是,内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)。1%-10% 的副作用:中枢神经系统:头晕、疲劳、内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症;胃肠道:腹泻,腹痛;泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%);肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽、流感样症状。<1%的情况可能出现血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹的症状。
那么Inspra使用量多少?
充血性心力衰竭成人常用剂量
1、初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。
2、目标剂量:50毫克,口服,每日1次。
成人高血压常用剂量
1、Inspra可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
2、初始剂量:50毫克,口服,每日一次 ;
3、维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次 ;
4、最大剂量:100毫克/天 ;
5、在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
以上就是Inspra的使用说明,希望可以帮到大家。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437