瑞格菲尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
那么,瑞格菲尼适用人群有哪些呢?
(1)晚期转移的结直肠癌患者
瑞格菲尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
(2)胃肠道间质瘤的患者
瑞格菲尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。
(3)肝细胞癌患者
瑞格菲尼还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。
瑞格菲尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞格菲尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。根据相关试验结果显示,接受瑞格菲尼治疗的结肠癌患者与接受安慰剂治疗的患者相比,肿瘤增长平均延期3.9个月。
为了保证各位患者的治疗效果,瑞格菲尼的用药治疗的用法用量是非常重要的;服药为在每28天为一周期的前21天,每次口服160mg瑞格菲尼,每天1次。继续治疗至疾病进展或出现不可接受的毒性时。如果患者在用药期间出现了不良反应一定要第一时间治疗处理,往往长期用药治疗会给患者带来更多的治疗效果。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085
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