Dapagliflozin适用于什么病症？

Dapagliflozin是由百时美施贵宝和阿斯利康公司联合开发的一种新型药物，Dapagliflozin合成方法，5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷，再与2，3，4，6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1，5-内酯缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-（1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基）-4’-乙氧基二苯甲烷，然后以Et3SiH/BF3·OEt2还原脱除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖药达格列净，总收率约40%。Dapagliflozin适用于什么病症？

在饮食和运动基础上，Dapagliflozin可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者血糖控制。Dapagliflozin不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

2014/1/8，Dapagliflozin获得FDA批准，目前已经在美国获批3项适应症，分别为：1）2型糖尿病；2）降低2型糖尿病或其他心血管死亡风险患者的心衰住院风险；3）降低HFrEF患者的心血管原因死亡或心衰恶化风险。

2017年3月13日，阿斯利康中国宣布，国家食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准阿斯利康旗下的糖尿病治疗创新药达格列净可作为单药治疗，用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。

 2020年5月5日，美国FDA批准阿斯利康公司的Dapagliflozin应用于射血分数降低的成年心力衰竭患者，以减少心源性猝死以及因心力衰竭而住院的风险。