Planep选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应;醛固酮具有多种病理生理作用,可以引起中枢性高血压,加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用),降低心率变异,诱发室性心律失常,促进钠潴留、钾和镁丢失,促进心肌纤维化、坏死及炎症,损害纤维蛋白溶解系统。 在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用Planep每日(50~200)mg269例和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而Planep组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,Planep组为0.9%。
Planep国内上市了没?
Planep由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。2002年Planep被国家食品与药品管理局批准应用于临床,但是并没有在我国上市,所以我国患者目前还不可以在国内的药房买到Planep。
Planep副作用有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。Planep其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;升高(血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平),血钠水平降低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437