XL184治疗甲状腺癌的疗效如何呢？

卡博替尼XL184是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，能抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。 2014年，欧洲批准卡博替尼胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌( MTC)患者。

XL184治疗甲状腺癌的疗效如何呢？

在一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，纳入330名确诊转移性甲状腺癌MTC的患者以2:1的比例随机分配至XL184组（N=219，140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。

试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受XL184治疗的甲状腺癌患者PFS有显著延长。由此可以看出，对于携带RET突变的甲状腺癌患者，XL184明显延长了患者的总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。