英利达 说明书

英利达说明书

通用名称：阿昔替尼

商品名称：英利达

全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix

一、英利达适应症

英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

二、英利达用法用量

有肿瘤治疗经验的医生才可使用英利达治疗。

三、推荐剂量

  英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小。应用一杯水送服英利达。

只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

四、英利达剂量调整指南

建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。

在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。

在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。

  合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行英利达剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将英利达的剂量减半，因为预计降低剂量后，英利达血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将英利达剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量和。

合用强效CYP3A4/5 诱导剂英利达与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究英利达剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加英利达的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果英利达的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达治疗，和/或降低英利达的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将英利达的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

五、英利达特殊人群

老人用药：老年患者无需调整剂量。

  肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。

肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。

儿童人群

尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性 。

  六、英利达不良反应

因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。

  在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 

七、英利达禁忌

对英利达或任何辅料过敏。