依普利酮(eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
依普利酮(eplerenone)用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭、高血压等的治疗。
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量:50毫克,口服,每日一次 。维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次。最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。 目标剂量:50毫克,口服,每日1次 。
EPHESUS研究的亚组分析也显示对高血压患者来说依普利酮对减少总死亡率的作用更加明显。在随机接受依那普利或依普利酮治疗的499个1级或2级高血压患者中的疗效及耐受性对比研究显示:在6个月时,依那普利与依普利酮一样能有效的降低收缩压(依普利酮降低14.5mmHg;依那普利降低12.7mmHg;P=0.199)和舒张压(依普利酮降低11.2mmHg;依那普利降低11.3 mm Hg;P=0.910)。在依普利酮组,血压的下降不依赖肾素水平这与依那普利不一样。两组都可以降低超过正常水平的蛋白尿,但依普利酮组更明显(-61.5% vs -25.7%;P=0.01)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437