依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂,最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
在整体人群中,血压水平随年龄逐渐升高,以收缩压更为明显,但50岁后舒张压呈现下降趋势,脉压也随之加大。近年来,人们对心血管病多重危险因素的作用以及心、脑、肾靶器官保护的认识不断深入,高血压的诊断标准也在不断调整,在改善生活方式的基础上,推荐使用24小时长效降压药物控制血压。
成人治疗高血压用法用量如下:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量:50毫克,口服,每日一次,维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次,最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
依普利酮目前在国内并没有上市,所以国内也没有相关售价,由于美国生产的原研药通常价格较高,患者可以选择购买印度版的依普利酮仿制药,50mg*100片,价格折合人民币在500$左右。
服用依普利酮可能发生高钾血症;高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症;临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展,可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗,减少依普利酮的剂量。在治疗开始时,钾大于5.5meq/L的患者禁用。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437