泰瑞沙(奥希替尼)是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日,泰瑞沙(奥希替尼)经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
那泰瑞沙(奥希替尼)治疗肺癌效果怎么样呢?
III期临床试验FLAURA研究结果显示,与此前的标准治疗(SoC)厄洛替尼或吉非替尼相比,泰瑞沙一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的总生存期(OS)取得阳性结果,且中位无进展生存期(mPFS)达到18.9个月,较现有标准EGFR-TKI治疗延长8.7个月。在此之前, NMPA授予AZD9291泰瑞沙优先审评审批资格,该批准是基于FLAURA的研究结果,相关研究结果已发表在《新英格兰医学杂志》(NEJM)。
阿斯利康全球执行副总裁,肿瘤事业部负责人Dave Fredrickson表示:“在中国,非小细胞肺癌患者约30%-40%会发生EGFR突变,FLAURA临床试验研究结果表明,泰瑞沙或将成为一线治疗非小细胞肺癌患者重要的、新的标准治疗。”
在FLAURA临床试验中,与标准EGFR-TKI治疗相比,AZD9291泰瑞沙一线治疗在无进展生存期(PFS)方面展现出了统计学的显著优势和临床意义上的改善,中位无进展生存期达到18.9个月,而对照组为10.2个月(HR=0.46 [95% CI, 0.37-0.57],p<0.0001),同时泰瑞沙在所有预设亚组(包括有中枢神经系统转移的患者)中均显示出了PFS优势。
泰瑞沙的推荐剂量是每天80 mg,直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次,则应该补服药片,除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段,效果更好,进餐和空腹时均可服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065