劳拉替尼是辉瑞公司生产的克唑替尼第二代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第三代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,劳拉替尼。劳拉替尼的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。劳拉替尼能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是一对药,结构、作用机理基本相同。劳拉替尼采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。那么它的服用以及怎么购买您了解吗?
劳拉替尼应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。具体服用方法如下:
1.劳拉替尼的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
2.劳拉替尼对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
3.劳拉替尼有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注QTC时间,超过450ms要引起注意。
4.劳拉替尼会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。
5.劳拉替尼可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次。
由于原研药在国内尚未上市,所以患者可以选择在印度上市的劳拉替尼原研药,它是目前全球范围内性价比最高的药。患者一是可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取,比如医伴旅,它可以帮助患者买到正品药,二是去印度药房亲自购买劳拉替尼,印度药房售价约8500$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868