拜复乐的功效与作用

拜复乐为暗红色薄膜衣片，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。拜复乐的适应症上呼吸道和下呼吸道感染。拜复乐是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。拜复乐在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，拜复乐是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。拜复乐对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，拜复乐体内活性高。

拜复乐与本类其他品种区别在于其分子结构的8位碳原子引入氧基，使其抗革兰阳性需氧菌、厌氧菌活性明显增强，同时光毒性和细胞毒性降至最低，其7位氮双杂环取代基阻止细菌对药物的主动排外而减少耐药菌株的产生。当炎症存在时拜复乐进入脑组织含量明显增加，药物的药-时曲线下面积（AUC）增加了21.5%，同时药效学实验发现在单药治疗8周后脑组织中活菌计数（cfu）明显降低（P ＜0.05），提示其可能成为结核性脑膜炎的治疗有效药物。拜复乐对肺炎链球菌的MIC90为0.125，敏感率在96.78%以上，高于司帕沙星的0.445、90.53%和氧氟沙星的0.852、82.10%。拜复乐滴耳液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌、变形杆菌的MIC50为0.09、1.46、0.09、0.73μg/L，各个剂量显效率与阳性对照组比差异均有统计学意义，说明拜复乐对小鼠肉芽肿有明显抑制，且明显高于氧氟沙星。对42株耐多药结核菌对7种抗痨药的耐药率比较发现，拜复乐仍是对耐多药结核菌敏感性最好的药物。