易瑞沙直接作用在HER3致癌位点上

表皮生长因子受体（EGFR）（也称为HER1，ERBB2/HER2/Neu，ERBB3/HER3和ERBB4/HER4）的ERBB家族成员在多种癌症中异常激活，因此在现代精确治疗中用作药物靶标和生物标志物。

由于激酶活性受损和肿瘤中相对低的表达，HER3的治疗潜力长期以来未被充分认识。然而，HER3近年来受到关注，因为它是其他EGFR家族成员的关键异二聚体配偶体，并且具有调节EGFR/HER2介导的抗性的潜力。

HER3的上调与几种恶性肿瘤相关，其中它通过与不同受体酪氨酸激酶（RTK）的相互作用促进肿瘤进展。研究还表明HER3对治疗失败有显着作用，主要通过激活PI3K/AKT，MAPK/ERK和JAK/STAT途径。

此外，HER3中的激活突变突出了HER3作为直接治疗靶标的作用。HER3的治疗靶向包括使用小分子抑制剂（拉帕替尼，易瑞沙，以及其他方式）消除其二聚体伴侣的激酶活性。易瑞沙（吉非替尼），阿法替尼，neratinib或直接靶向其细胞外结构域。