乐伐替尼使用说明

乐伐替尼（Lenvatinib、仑伐替尼、Lenvima）是日本卫材公司研发的一种靶向药，乐伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂，前期已经批准用于肾癌，甲状腺癌等癌种。2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。

一、基本信息

【英文药名】 LENVIMA(lenvatinib hard capsules)

【中文药名】 乐伐替尼硬胶囊

二、作用机理

Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。

Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。

lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

三、适应症和用法

分化型甲状腺癌（DTC）：适用为有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。

肾细胞癌（RCC）：与依维莫司联合，用于晚期RCC。

肝癌（HCC）：在目前临床试验中推荐治疗方式单用或者与PD-1抑制剂联合。

四、用法用量

甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克LENVIMA+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

肝癌（HCC）在目前临床试验推荐剂量：8毫克或12毫克，口服，每日一次。

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