曲美替尼是治疗黑色素瘤的靶向新药,作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗,治疗效果显著,副作用小,深受医患好评。在研究中发现曲美替尼和达拉非尼进行联合治疗黑色素瘤效果更突出,曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率。在实验中,接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的患者,76%的患者肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月,而使用达拉菲尼单独治疗的患者,54%的患者肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。曲美替尼治疗黑色素瘤往往效果非常突出,但是长期用药很有可能会出现耐药反应,肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起靶向药耐药,耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。那曲美替尼大概多久会耐药呢?
曲美替尼单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,trametinib耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。曲美替尼(trametinib)耐药后,可尝试维罗非尼+卡比替尼方案。未经治疗的初诊的,不能手术的III C-IV期黑色素瘤患者中,BRAF/MEK抑制剂的联合治疗,与单药BRAF抑制剂相比,改善了无进展生存期及有效率。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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