瑞博西尼使用说明

瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）的适应症

瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）是一种激酶抑制剂，与芳香酶抑制剂联合使用，作为绝经后激素受体阳性（HR +）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗 。

瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）的作用机制

瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6，CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，pＲb) 磷酸化，调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变，调控细胞转录，启动DNA合成。

而瑞博西尼将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外，瑞博西尼在乳癌细胞系中，能降低 pＲb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pＲb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西尼与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。

瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）的用法用量

标准剂量为：

• 600mg/次（3片/次，每片200mg），1次/日，口服；有无食物送服皆可；一个完整的服药周期为28天，其中包括21天的连续服药期，以及7天的间歇期。

患者应根据个人药物耐受情况，调整用药剂量或停止服药。

欲了解瑞博西尼推荐剂量和给药的完整信息，请参阅文献资源部分。请向您的主治医生咨询个人推荐剂量。

最常见的不良反应（发生率≥20％）

•白细胞水平低下

•恶心

•疲劳

•腹泻

•脱发

•呕吐

•便秘

•头痛

•背痛

更多关于瑞博西尼的详细信息，请咨询医伴旅。