瑞博西尼中文说明书

通用名：瑞博西林

商品名称： Kisqali

全部名称：瑞博西林，瑞博西尼，kryxana，Kisqali，ribociclib 

适应症

瑞博西尼适用于与芳香化酶抑制药联用，作为初始内分泌治疗，用于妇女绝经后激素受体HＲ+阳性，HEＲ2 的晚期或转移性乳癌治疗。

剂量与服法

剂型与规格口服薄膜包衣片，每片含有效成分瑞博西尼 200 mg，相当于琥珀酸瑞博西尼254.40 mg。

推荐剂量为口服 600 mg(3片200mg 膜包衣片)，每天1次，连续服21 d，接着停服7 d，28 d 为1个疗程。是否与食物同服均可。薄膜包衣片应整片吞服，吞咽前包衣片不可咀嚼、压碎或劈开。患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量，当天不可追加服用附加剂量，可按治疗时间表，在下次服药时间，继续服下一次剂量。若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服，尽量在每天大约相同时间服药，最好在早晨。

发生不良反应需要调整服药剂量起始服药剂量为每天 600 mg(3片200 mg包衣片)，首次减小剂量为每天400mg(2片200mg包衣片)，第 2 次减小剂量为每天200mg(1片200 mg 包衣片)。若需要再次减小剂量，每天小于200mg，应停止治疗。

作用机制

瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6，CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，pＲb) 磷酸化，调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变，调控细胞转录，启动DNA合成。

而瑞博西尼将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外，瑞博西尼在乳癌细胞系中，能降低 pＲb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pＲb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西尼与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。