乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。Lenvatinib是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK)功能的口服抑制剂。它能够抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶,包括FGFR1、2、3、4,PDGFRα和RET。
综合FDA的批准适应症以及各大实验数据的报告,我们可以大致得出乐伐替尼的适应症为以下三种:
1、分化型甲状腺癌(DTC):患者的局部复发或转移性,进取,放射性碘难治性DTC单剂。(2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌)
2、肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合,对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。(2016年5月,乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。)
3、肝癌(HCC):日本卫材在2017年美国ASCO年会上公布的数据显示,客观有效率远高于现在主流的索拉菲尼(多吉美)。
乐伐替尼服用方法:乐伐替尼对于不同的适应症有不同的推荐剂量。
1、分化型甲状腺癌:24mg,口服,每日一次。
2、肾细胞癌:对于治疗肾癌,乐伐替尼是批准与依维莫司联用的,所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。
3、肝癌:乐伐替尼对于肝癌的临床实验结果显示:具体的适用剂量是和患者体重有关的。患者体重>=60Kg,12mg,口服,每日一次;患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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