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阿普昔腾坦(Aprocitentan)在为难治性高血压患者带来治疗希望的同时,也伴随着一系列需要高度关注的临床注意事项。
有生殖潜力的女性在启动治疗前必须确认妊娠检测阴性。治疗期间及停药后1个月内,需持续使用有效的避孕措施(如复方口服避孕药、宫内节育器等)。若治疗期间疑似或确诊妊娠,应立即停用阿普昔腾坦,并告知医生评估胎儿风险,确保采取适当措施以保护胎儿免受药物潜在毒性的危害。
内皮素受体拮抗剂(ERAs)可能导致转氨酶升高甚至肝衰竭,因此治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶(ALT、AST)和总胆红素。对于转氨酶>3倍正常上限(ULN)或中重度肝损伤(Child-PughB/C级)患者,不建议启动治疗。
如果患者出现肝损伤症状(如恶心、呕吐、右上腹疼痛、乏力、厌食、巩膜黄染、黄疸、尿色加深、发热、瘙痒),需立即停药并就医。若出现持续、无法解释的临床显著转氨酶升高,或转氨酶升高伴胆红素>2倍ULN,需永久停用阿普昔腾坦,以避免进一步损害。
监测患者体重增加、外周水肿、心衰恶化(如呼吸困难加重)等症状,特别是老年患者和慢性肾病患者风险更高。纽约心脏协会(NYHA)III-IV级心衰、不稳定心功能或NT-proBNP≥500pg/mL的患者,未开展阿普昔腾坦相关研究,不推荐使用。
若出现临床显著液体潴留,需给予利尿剂等对症治疗,必要时考虑停用阿普昔腾坦,以减轻心脏负担和改善患者的生活质量。
治疗前及治疗期间需定期检测血红蛋白水平,严重贫血患者不建议启动治疗。血红蛋白下降通常发生在治疗初期,之后趋于稳定,停药后可逆转。密切监控血红蛋白变化,有助于及时发现和处理贫血问题。
阿普昔腾坦可能影响精子生成,需告知有生育需求的男性患者潜在的生育力影响,其可逆性尚未明确。建议此类患者在开始治疗前与医生讨论可能的风险,并根据个人情况制定合适的生育计划。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月02日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217686
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