
布格替尼(brigatinib)的购买渠道可参考医院药房、药店等。
1、院内药房:患者需前往医院就诊,经FDA批准的检测方法确认存在ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)后,在肿瘤科开具处方,凭处方在院内药房取药。
2、实体药店:一些大型药店也可凭医院外配处方销售布格替尼(brigatinib)。
切勿通过非正规渠道购买,所有购药均须凭有效处方从正规渠道获取。
升高布格替尼(brigatinib)血药浓度,可能增加不良反应。如伊曲康唑可使血药峰浓度升高21%、总暴露量升高约101%,应避免联用;无法避免时,请立即咨询医生。
降低布格替尼(brigatinib)血药浓度,可能削弱疗效。例如利福平可使血药峰浓度下降60%、总暴露量下降约80%,避免联用。
布格替尼(brigatinib)是CYP3A的弱诱导剂,可使咪达唑仑的总暴露量下降约26%;同时它是P-糖蛋白、BCRP、OCT1、MATE1和MATE2K的抑制剂,可能升高这些转运体底物药物的浓度。开始服用任何新药前,请告知医生正在服用的全部药物。
吸收速度:单次口服30mg至240mg后,达到血药峰浓度的时间中位数为1至4小时。
蛋白结合与分布:血浆蛋白结合率约91%,且不随浓度变化;全血与血浆浓度比为0.69;每日180mg达稳态时的表观分布容积为307升。
体外研究显示主要由CYP2C8和CYP3A4代谢;服用放射性标记的180mg后,N-脱甲基化和半胱氨酸结合是两条主要代谢途径,循环中的主要放射性成分仍为原型药物(占92%)。
每日180mg稳态下的表观口服清除率为8.9升/小时,平均血浆消除半衰期约25小时;单次给药后65%的剂量经粪便回收、25%经尿液回收。年龄、种族、性别、体重和白蛋白浓度对药代动力学没有临床意义的影响。
开始任何新药前,务必告知医生正在服用的全部药物与保健品。
日晒防护:治疗期间及末次给药后至少5天内应限制日晒,外出戴帽、穿防护衣,并使用SPF不低于30的广谱防晒霜和防晒唇膏。
生育与哺乳:治疗期间及末次给药后至少4个月内,育龄女性须采取有效避孕;男性患者及其有生育潜力的女性伴侣须避孕至少3个月;哺乳期用药期间及末次给药后1周内不可哺乳。动物研究提示本药可能降低男性生育力,计划生育者请提前与医生沟通。
日常原则:漏服不补服,服药后呕吐不追加剂量;出现任何新发或加重的症状,请立即就医,切忌自行加量、减量或停药的所有剂量调整都必须由肿瘤科医生作出。
参考资料: FDA说明书更新于2022年02月28日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208772
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