布吉他滨（Alunbrig、brigatinib）为一款 ALK 的强效抑制剂，它能抑制 ALK 以及 ALK 融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。于2017年4月28日被美国FDA批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 布吉他滨的推荐剂量： 第一周，90mg每天一次。如果可以耐受，第二周起，增量到180mg每天一次。空腹或随餐服用。整片吞服，不可压碎或咀嚼。如果发生漏服或者呕吐，当日不建议补服。 如果因为副作用之外的原因中断二周以上，重新开始服用时，90mg每天一次，一周后增量到之前的剂量。因为副作用原因降低剂量之后，不可马上增加的剂量。如果无法耐受60mg每天一次，永久停药。

布加替尼(布吉他滨，AP26113)一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，临床研究证明，布加替尼可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。 2017年，Ariad的肺癌新药布吉他滨获FDA批准上市。布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 布吉他滨与哪些药物会产生相互作用： （1） CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用不能避免。减低ALUNBRIG的剂量。 （2） CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 （3） CYP3A底物：激素避孕药可能导致药物无效。

2017年，Ariad的肺癌新药布吉他滨获FDA批准上市。布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 布吉他滨的如何服用，是否可以压碎？ 布吉他滨口服90mg，一日一次，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天；如果没有出现严重的副作用或者不耐受，7日后剂量调整为每天180mg，一日一次。若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。 本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。布吉他滨治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

Ariad研发布加替尼，在服药过程中也是需要遵照说明来服用的，那么服用的方案是什么呢？ 在第一周，90mg的剂量为每天一次，从第二周开始，180mg剂量的药物每天一次，可以随餐服用，但是需要注意的是服用的时间，尽可能的为一致，同时需要注意服用布加替尼期间，药避免吃柚子或口服柚子汁。葡萄糖可能会增加血液中国布加替尼的含量，将布加替尼储存在室温68-77℃的环境中。 在服用布加替尼之前，需要告知医生所有的检查结果，包括：肺部病症或者呼吸问题、高血压、心动过缓 以及任何视力问题，是否有过胰腺炎、糖尿病等。在有怀孕与计划怀孕期间，布加替尼可能会伤害到未出生的婴儿，如果患者在服用布加替尼治疗期间怀孕或者认为可能怀孕，需要立即告知医生。女性患者应该在布加替尼治疗期间使用有效的非激素避孕措施，并且需要在停药4个月之后在考虑怀孕事宜。男性患者在服用布加替尼治疗期间采取有效的避孕措施，并在停药至少3个月后在考虑怀孕。在目前看来，尚不明确布加替尼是否会进入母乳，所以在使用布加替尼期间或停药一周内不要盲目进行母乳喂养，需告知医生服用的所有药物，包括处方药与非处方药，维生素或草药补充剂。因为一些其他药物也是会影响布加替尼的效果，业火增加副作用的风险（如心率缓慢）。

布加替尼（布吉他滨，Brigatinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂，可有效的抑制ALK/ROS1/FLT-3/IGF以及EGFR突变现象，布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 布加替尼的推荐剂量 布加替尼是口服片剂，每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片，不能弄破，粉碎或咀嚼药片。通常情况下，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受，剂量调整为每天180mg。如果出现严重副作用，剂量可能会减少或停止服用。如果停止服用布格替尼达14天或更长时间，当重新开始用药时，需要再次从连续7天服用90mg起始，然后增加剂量至180mg。 注意事项：布加替尼治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

布吉他滨（Alunbrig、brigatinib）为一款 ALK 的强效抑制剂，它能抑制 ALK 以及 ALK 融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。布吉他滨适用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 数据显示，布加替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者，在第一周以90mg片剂的剂量口服给药（导入期），如果耐受，剂量可增加到180mg。 临床研究纳入222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为A、B两组，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面剂量增加至180毫克。 研究结果显示：治疗肺癌脑转移B组患者应答率更高，达到67%，且B组患者的无进展生存时间为18.4个月，A组1为2.8个月。 布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果是克唑替尼的12倍。

布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。 布加替尼适应症: 用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者。 用法与用量: 1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日； 2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。 3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。 4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。 5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。 布加替尼特殊人群的使用：哺乳妇女应停止哺乳或停药。 布加替尼常见副作用：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

【英文名商品名】Briganix 【通用中文名】布加替尼/布吉他滨/布吉替尼/布格替尼 【英文名】Brigatinib 【研发代号】AP26113 【原产地】日本 【研发公司】武田制药公司 【国外上市日期】2017年4月28日 【国内上市情况】未上市，无进口 【靶点】L1196M，EGFR T790M，C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。 【适用症状】用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者。也可用于奥希替尼治疗EGFR T790M突变失败后耐药的情况。 【推荐剂量】口服布加替尼，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。 【服用方法】每日一次，持续用药，直到病情出现了进展或出现无法耐受的不良反应。不能与食物同服，患者在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不能进食，应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可以与或不与食物同服。若患者有吞咽困难的情况，可以将布加替尼与水溶解后喝下（水和药要有一定的比例）。如果患者因为某些原因出现漏服的情况，不能在下次服用前12小时内补服，也不能在下次服用的时候服两次的剂量。 【疗效】对于ALK阳性突变，布加替尼的活性和选择性都是克唑替尼的约12倍。布加替尼在2017年4月获得FDA批准，用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者。继克唑替尼，布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率，并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中，拥有最长的无进展生存率（PFS）。 【忌口】服药期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会与布加替尼产生相互作用的一些药物，比如：水果西柚；药物：酮康唑，利福平，苯妥英和激素节育药物等； 【儿童用药】目前还没有数据显示0至17岁儿童中间有布加替尼用药经验。 【副作用及处理办法】1、腹泻：腹泻症状较轻时，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。   腹泻很严重，就要禁食，然后需要静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，如果有低钾血症时还须补钾。   平时要避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、辛辣食物等；推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。还有要注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周避免感染。2，皮疹：平时尽量穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服，局部皮肤应避免抓挠，勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗，保持皮肤清洁，外出时避免强烈日光照射，皮肤干燥可涂用润肤剂。轻度皮疹可以涂百多邦或者维生素B6软膏，中度皮疹可以口服多西环素100mg每日二次，这种四环素类药物副作用较大，患者要请谨慎使用。3，心脏毒性：主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF下降以及心肌酶的变化，甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。4，恶心呕吐：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。5，间质性肺炎前7天要停药，好了之后在开始吃药，若是后期再发生第二次间质性肺炎就要永远停药了，因为这个药没有作用了。6，高血压：高压达到160 低压100要停药，稳定到高压140 低压90才可以继续服用90mg调整60mg一天，180mg调整到120mg一天  【注意事项】1，间质性肺炎：间质性肺炎前7天药停药，好了之后在开始吃药，后期再发生第二次间质性肺炎就要永远停药，因为这个药没有作用了2，高血压：高血压一个星期，高压达到160 低压100要停药，稳定到高压140 低压90才可以继续服用90mg调整60mg一天，180mg调整到120mg一天3，胚胎胎儿毒性：布加替尼可能对胎儿有危害。提醒有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 【保质期】两年 【贮藏方法】请置于阴凉干燥处