布格替尼(布加替尼)

通用名称：布格替尼

商品名称：布格替尼

全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼，Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix，布格替尼

适应症和用途

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

剂量和给药方法

对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可以有或无食物服用。

剂型和规格

片：30 mg和90 mg

禁忌证

无

警告和注意事项

1、间质性肺病(ILD)/肺炎：

在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布格替尼和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布格替尼。

2、高血压：

治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布格替尼，然后剂量减低或永久地终止。

3、心动过缓：

治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布格替尼，然后剂量减低或永久地终止。

4、视力障碍：

建议患者报告视力症状。不给布格替尼和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布格替尼

5、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：

治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

6、胰酶升高：

治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

7、高血糖：

布格替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布格替尼，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

8、胚胎胎儿毒性：

可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

不良反应

用布格替尼最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂：避免布格替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布格替尼的剂量。

2、CYP3A诱导剂：避免布格替尼与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

3、CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0fe9ff20-d402-41f3-bc1e-7002ea7007db/spl-doc?hl=brigatinib