布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。 布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。 布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。 对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。 适应症: 用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者。 用法与用量: 1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日； 2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。 3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。 4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。 5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。 特殊人群的使用： 哺乳妇女应停止哺乳或停药。 常见副作用： 恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

布吉他滨说明书 通用名称：布吉他滨 商品名称：布加替尼 全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix 布吉他滨适应证和用途： 布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 布吉他滨剂量和给药方法： 对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可能有或无食物服用。 布吉他滨剂型和规格： 片：30 mg和90 mg 布吉他滨禁忌证 无。 布吉他滨警告和注意事项： 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。 高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨 肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。(2.2，5.7) 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 布加替尼不良反应： 用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。(6) 布加替尼药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 布加替尼在特殊人群中使用 哺乳：建议不哺乳喂养。

布加替尼 说明书 通用名称：布吉他滨 商品名称：布加替尼 全部名称：布加替尼,布吉他滨,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix 布加替尼适应证和用途： 布加替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 布加替尼剂量和给药方法： 对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可能有或无食物服用。 布加替尼剂型和规格： 片：30 mg和90 mg 布加替尼禁忌证 无。 布加替尼警告和注意事项： 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。 高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。 心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。 视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布加替尼和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布加替尼。 肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布加替尼，然后恢复或减低剂量。 胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布加替尼，然后恢复或减低剂量。 高血糖：布加替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布加替尼，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 布加替尼不良反应： 用布加替尼最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。 布加替尼药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免布加替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布加替尼的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布加替尼与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 布加替尼在特殊人群中使用 哺乳：建议不哺乳喂养。

AP26113说明书 通用名称：布吉他滨 商品名称：布加替尼 全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix 布吉他滨适应证和用途： 布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 布吉他滨剂量和给药方法： 对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可能有或无食物服用。 布吉他滨剂型和规格： 片：30 mg和90 mg 布吉他滨禁忌证 无。 布吉他滨警告和注意事项： 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。 高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨 肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。(2.2，5.7) 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 布加替尼不良反应： 用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。(6) 布加替尼药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 布加替尼在特殊人群中使用 哺乳：建议不哺乳喂养。

布吉他滨图片说明 通用名称：布吉他滨 商品名称：布加替尼 全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix 布吉他滨适应证和用途： 布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 布吉他滨剂量和给药方法： 对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可能有或无食物服用。 布吉他滨剂型和规格： 片：30 mg和90 mg 布吉他滨禁忌证 无。 布吉他滨警告和注意事项： 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。 高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨 肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 布加替尼不良反应： 用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。 布加替尼药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 布加替尼在特殊人群中使用 哺乳：建议不哺乳喂养。

AP26113靶向药说明书 通用名称：布吉他滨 商品名称：布加替尼 全部名称：AP26113,布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,Briganix 布吉他滨适应证和用途： 布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 布吉他滨剂量和给药方法： 对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可能有或无食物服用。 布吉他滨剂型和规格： 片：30 mg和90 mg 布吉他滨禁忌证 无。 布吉他滨警告和注意事项： 间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。 高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。 视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨 肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。 高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。(2.2，5.7) 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。 布加替尼不良反应： 用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。(6) 布加替尼药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 布加替尼在特殊人群中使用 哺乳：建议不哺乳喂养。

布吉他滨是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。 目前布吉他滨获批的适应症在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌领域，是用于奥希替尼和克唑替尼耐药后的选择。同时，对脑转移的患者也有较好的疗效。 临床研究显示，在 ALK阳性的非小细胞肺癌患者当中，克唑替尼的总体有效率在60%左右；而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者，布吉他滨的总体有效率高达73%。针对颅内转移的患者，布吉他滨的客观缓解率能达到78%，而以往的一线用药克唑替尼只能达到29%。

布吉他滨说明书 适应症：布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。 推荐剂量 口服90mg，一日一次，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天；如果没有出现严重的副作用或者不耐受，7日后剂量调整为每天180mg，一日一次。本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。 若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。 不良反应： 用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。 药物相互作用： CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。 CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。 CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。 特殊人群中使用： 哺乳：建议不哺乳喂养。