
不同版本的恩曲替尼(Entrectinib),2026年最新价格也不同。
1、老挝卢修斯版:规格100mg×60粒的价格大约是143美元/盒,规格200mg×90粒的价格大约是398美元/盒。
2、老挝大熊版:规格200mg×90粒的价格大约是458美元/盒。
以上为老挝仿制版本恩曲替尼的市场参考价格,仅作为参考,不代表最终的售价。
开始治疗前必须评估:左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期及电解质。
600mg每日一次,口服。
可与食物同服或空腹服用,每日固定时间服用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
大于6个月儿童:根据体表面积计算
体表面积≤0.50m²:300mg/m²每日一次。
体表面积0.51-0.80m²:200mg每日一次。
体表面积0.81-1.10m²:300mg每日一次。
体表面积1.11-1.50m²:400mg每日一次。
体表面积≥1.51m²:600mg每日一次。
1-6个月婴儿:250mg/m²每日一次。
漏服后如距离下次服药不足12小时,跳过漏服剂量。服药后立即呕吐,可补服一次。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
达峰时间(Tmax):4-6小时。
绝对生物利用度:未明确,但口服颗粒剂与胶囊剂在轻食条件下暴露量无临床显著差异。
高脂高热量餐对恩曲替尼暴露量无显著影响。
表观分布容积(V/F):551L。
血浆蛋白结合率:恩曲替尼及其活性代谢物M5均>99%。
恩曲替尼主要经CYP3A4代谢(约占76%)。活性代谢物M5由CYP3A4形成,是唯一的主要活性循环代谢物,其体外药理效力与恩曲替尼相似。稳态下M5暴露量约为恩曲替尼的40%。
恩曲替尼消除半衰期:20小时。
M5消除半衰期:40小时。
表观清除率(CL/F):恩曲替尼19.6L/h,M552.4L/h。
给药后一周内恩曲替尼达到稳态,M5需两周。
粪便83%(其中36%为原形药,22%为M5),尿液仅3%。
参考资料: FDA说明书更新于2023年10月20日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550
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