布美他尼(Enbumyst)中文说明书

布美他尼(Enbumyst)主要用于治疗成年患者因充血性心力衰竭、肝脏疾病及肾脏疾病(包括肾病综合征)所引起的水肿。

布美他尼(Enbumyst)的适应症

布美他尼适用于治疗与充血性心力衰竭、肝脏和肾脏疾病（包括肾病综合征）相关的水肿，用于成人患者。

布美他尼(Enbumyst)的用法用量

1、推荐剂量

每个单位剂量鼻喷雾剂含有0.5毫克布美他尼，布美他尼通常的总日剂量为每日一次0.5毫克至2毫克。单次剂量所需的鼻喷雾装置数量取决于处方剂量。应根据患者反应个体化调整剂量，每日最大剂量不超过2毫克。布美他尼不适用于长期使用，应在可行时尽快转为口服利尿剂治疗。布美他尼可按照大约1:40的比例替代口服呋塞米，以及按照1:20的比例替代静脉注射呋塞米。

2、给药说明

布美他尼仅限鼻内使用，每个布美他尼单位为单次使用装置，按压一次可递送0.5毫克布美他尼。请勿预喷或尝试重复使用布美他尼进行超过一次给药。应将布美他尼直接喷入鼻腔，而非喷向鼻壁。如果处方剂量需要多喷，应在右鼻孔和左鼻孔之间交替进行。请指导患者和护理人员参阅《使用说明》以获取详细的给药指导。

3、用药过量

用药过量可导致急性严重水分丢失、容量和电解质耗竭、脱水、血容量减少和循环衰竭，并可能引发血管血栓形成和栓塞。电解质耗竭可能表现为虚弱、头晕、精神错乱、厌食、嗜睡、呕吐和痉挛。治疗包括通过仔细监测尿量和电解质排出量以及血清电解质水平来补充液体和电解质损失。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

布美他尼(Enbumyst)的禁忌症

布美他尼禁用于以下患者：

1、无尿患者。

2、肝昏迷患者。

3、对布美他尼有过敏反应史的患者，报告的反应包括过敏反应和类过敏反应。

布美他尼(Enbumyst)的注意事项

1、体液、电解质及代谢异常

布美他尼可能导致体液、电解质和代谢异常，如血容量不足、低钾血症、氮质血症、低钠血症、低氯性碱中毒、低镁血症、低钙血症、高血糖或高尿酸血症，尤其是在接受较高剂量、口服电解质摄入不足以及老年患者中。

过度利尿可能导致脱水、血容量减少伴循环衰竭，并可能引发血管血栓形成和栓塞，尤其是在老年患者中。应在布美他尼治疗期间频繁监测血清电解质、二氧化碳结合力、血尿素氮、肌酐、葡萄糖和尿酸水平。

2、肾功能恶化

布美他尼可导致脱水和氮质血症。若在治疗严重进展性肾脏疾病期间出现氮质血症加重和少尿，应停用布美他尼。

3、耳毒性

已有报道称，包括布美他尼在内的袢利尿剂可引起耳鸣和听力损失（通常是可逆的）。报告表明，耳毒性与快速注射、严重肾功能损害、使用高于推荐剂量、低蛋白血症或同时使用氨基糖苷类抗生素、依他尼酸或其他耳毒性药物有关。

4、鼻黏膜或结构异常患者可能存在的吸收改变

尚未在鼻黏膜或结构异常的个体中评估布美他尼。避免在有显著鼻黏膜或结构异常（如任何原因引起的急性鼻炎或鼻塞发作）的患者中使用。对于此类患者，应考虑替代产品或疗法。

布美他尼(Enbumyst)的不良反应

1、血液和淋巴系统疾病：血红蛋白、凝血酶原时间、血细胞比容、白细胞及分类计数异常，血小板减少症。

2、心脏器官疾病：胸痛、心电图改变。

3、耳及迷路类疾病：耳部不适、听力受损、眩晕。

4、胃肠系统疾病：腹痛、腹泻、口干、胃肠道不适、呕吐。

5、全身性疾病及给药部位各种反应：疲劳、虚弱。

6、检查指标变化：乳酸脱氢酶、血清总胆红素、血清蛋白、谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、胆固醇、肌酐清除率、尿糖和尿蛋白的变化。

7、代谢及营养类疾病：脱水。

8、肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节痛、肌肉骨骼疼痛。

9、各类神经系统疾病：扑翼样震颤。

10、肾脏及泌尿系统疾病：肾衰竭。

11、生殖系统及乳腺疾病：勃起功能障碍、乳头触痛、早泄。

12、呼吸系统、胸及纵隔疾病：过度换气。

13、皮肤及皮下组织类疾病：瘙痒、皮疹、Stevens-Johnson综合征、出汗、中毒性表皮坏死松解症。

布美他尼(Enbumyst)的药物相互作用

1、其他药物对布美他尼的影响

(1)、锂盐

通常不应将锂盐与利尿剂（如布美他尼）同时给药，因为它们会降低锂的肾脏清除率，并增加锂中毒的高风险。

(2)、丙磺舒

不应与布美他尼同时给予丙磺舒。预先给予丙磺舒会降低布美他尼产生的尿钠排泄和肾素高分泌。丙磺舒对布美他尼尿钠排泄的这种拮抗作用并非由于其对钠排泄的直接作用，而可能是继发于其对肾小管分泌布美他尼的抑制作用。

(3)、吲哚美辛

不建议与布美他尼同时治疗。吲哚美辛会减弱布美他尼治疗期间观察到的尿量和钠排泄量的增加，并抑制布美他尼引起的血浆肾素活性升高。

2、布美他尼对其他药物的影响

(1)、具有耳毒性潜力的药物

特别是在肾功能受损的情况下，应避免对同时接受氨基糖苷类抗生素的患者使用肠外给药的布美他尼，危及生命的情况除外。

(2)、具有肾毒性潜力的药物

应监测肾功能。同时使用可能使肾功能恶化并增加肾毒性风险。

(3)、抗高血压药

布美他尼可能增强各种抗高血压药物的作用，因此需要减少这些药物的剂量。

(4)、地高辛

人体内的相互作用研究显示对地高辛血药浓度无影响。

(5)、抗凝剂

人体内的相互作用研究显示，布美他尼对华法林代谢或血浆凝血酶原活性无影响。

布美他尼(Enbumyst)的特殊人群用药

1、妊娠

来自科学综述刊物的现有关于孕妇使用布美他尼的数据，尚未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。未经治疗的充血性心力衰竭、肝硬化等肝脏疾病和慢性肾脏疾病可能导致母婴不良结局。

2、哺乳期

没有关于布美他尼是否存在于人乳或动物乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。由于在布美他尼数十年的使用中，尚未有母乳喂养婴儿发生不良事件的报告，应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时考虑母亲对布美他尼的临床需求以及布美他尼或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

监测可能通过母乳暴露于布美他尼的婴儿是否出现尿量过多、脱水和嗜睡。

3、儿科使用

尚未确定布美他尼在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

布美他尼的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。

布美他尼(Enbumyst)的作用机制

布美他尼主要抑制近曲小管、远曲小管和亨利氏袢对钠和氯的重吸收。高度的利尿作用主要归因于其独特的作用部位。其对远曲小管的作用与对碳酸酐酶和醛固酮的任何抑制作用无关。

布美他尼(Enbumyst)的药代动力学

1、吸收

鼻腔给予布美他尼后，布美他尼达到最大浓度的中位时间（Tmax）为1.0小时。

2、分布

布美他尼表现出较高的血浆蛋白结合率，范围为94%至96%。

3、消除

布美他尼在口服和肠外（静脉或肌肉）给药后在人体内迅速消除，半衰期为1至1.5小时。布美他尼在健康成人受试者中的半衰期约为3小时。

4、代谢

使用碳-14标记的布美他尼在健康成人中进行的物质平衡研究发现了通过N-丁基侧链氧化形成的代谢物。这些代谢物在尿液和胆汁中均被检测到。

5、排泄

健康成人口服碳-14标记的布美他尼后，81%的给药放射性在尿液中回收，其中45%以原形药物排泄。胆汁排泄占给药剂量的2%。

布美他尼(Enbumyst)储存

储存在室温59°F至77°F（15°C至25°C）下，允许在39°F至104°F（4°C至40°C）之间短期偏移，请勿冷冻，在原密封纸盒中分发。