FDA批准替西帕肽(Tirzepatide)用于慢性体重管理

2023年11月8日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准礼来公司（纽约证券交易所代码：LLY）的替西帕肽(Tirzepatide)，这是同类产品中首个也是唯一一个能同时激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体的肥胖治疗方法。

替西帕肽(Tirzepatide)适用于肥胖（BMI大于或等于30kg/m²）或超重（BMI大于或等于27kg/m²）且伴有至少一种体重相关健康问题（如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）的成人，以帮助他们减轻体重并维持体重。它应与低热量饮食和增加体力活动结合使用。替西帕肽(Tirzepatide)不应与其他含替西帕肽的产品或任何GLP-1受体激动剂药物同时使用，并且尚未在有胰腺炎病史或患有严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫）的患者中进行研究。

"肥胖是一种慢性疾病，可能导致严重的健康并发症，包括心脏病、中风和糖尿病。尽管我们知道肥胖是一种可治疗的慢性疾病，但肥胖患者在其健康和体重管理旅程中仍然面临许多挑战，"肥胖行动联盟总裁兼首席执行官JoeNadglowski表示。"新的治疗选择为数百万与这种疾病斗争并寻求更好体重管理方案的肥胖患者带来了希望。"

虽然未被批准治疗这些病症，但在一项临床试验中，为治疗肥胖或超重伴有体重相关健康问题而进行节食、锻炼并服用替西帕肽(Tirzepatide)的患者，观察到胆固醇变化、血压和腰围减少。

"不幸的是，尽管有相反的科学证据，肥胖常常被视为一种生活方式的选择——人们应该自己管理的事情，"礼来糖尿病和肥胖全球医疗事务高级副总裁LeonardGlass博士说。"几十年来，节食和锻炼一直是首选方法，但一个人尝试用这种方法减肥20-30次的情况并不少见。研究现在表明，身体可能通过增加饥饿感和减少饱腹感来应对热量赤字饮食，从而使减肥更加困难。礼来旨在消除关于这种疾病的误解，并改变其管理方式。"

使用替西帕肽(Tirzepatide)可能与胃肠道不良反应有关，有时可能很严重。最常报告的不良事件（在≥5%的临床试验参与者中观察到）包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、超敏反应、嗳气、脱发和胃食管反流病。在研究中最常见的副作用是恶心、腹泻和呕吐。在研究中，大多数恶心、腹泻和呕吐发生在人们增加剂量时——但这些影响通常会随着时间的推移而减少。在研究中，胃肠道副作用在服用替西帕肽(Tirzepatide)的人群中比服用安慰剂的人群更常见，并且服用替西帕肽(Tirzepatide)的人比服用安慰剂的人更可能因为这些副作用而停止治疗。替西帕肽(Tirzepatide)的标签包含关于甲状腺C细胞肿瘤的框内警告。替西帕肽(Tirzepatide)禁忌用于有个人或家族甲状腺髓样癌病史的患者、患有2型多发性内分泌腺瘤综合征的患者以及对替西帕肽或替西帕肽(Tirzepatide)中任何辅料已知有严重超敏反应的患者。请参阅下文的重要安全信息以及完整的处方信息和用药指南。

"仍然有太多的障碍阻碍肥胖患者获得可能导致显著体重减轻的肥胖治疗，"礼来糖尿病和肥胖执行副总裁兼总裁MikeMason表示。"扩大这些药物的获取至关重要，这就是为什么礼来致力于与医疗保健、政府和行业合作伙伴合作，确保可能从替西帕肽(Tirzepatide)中受益的人能够获得它。"

替西帕肽(Tirzepatide)预计将于年底在美国上市，共有六种剂量（2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克、15毫克），标价为1059.87美元，比用于减肥的司美格鲁肽2.4毫克注射液低约20%。标价并未反映考虑到保险覆盖和折扣后患者的典型自付费用。礼来正在推行一项商业储蓄卡计划，以帮助可能从替西帕肽(Tirzepatide)中受益的人更好地获得它。

关于替西帕肽(Tirzepatide)

替西帕肽(Tirzepatide)已获FDA批准，作为低热量饮食和增加体力活动的辅助手段，用于肥胖（BMI≥30kg/m²）或超重（BMI≥27kg/m²）且伴有至少一种体重相关合并症的成人的慢性体重管理。替西帕肽(Tirzepatide)是首个也是唯一一个获得FDA批准的能同时激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体的肥胖治疗方法。

适应症与安全概要

替西帕肽(Tirzepatide)是一种注射用处方药，可能有助于患有肥胖症或体重超标（超重）并伴有体重相关健康问题的成人减轻体重并保持体重。它应与低热量饮食和增加体力活动结合使用。

替西帕肽(Tirzepatide)含有替西帕肽，不应与其他含替西帕肽的产品或任何GLP-1受体激动剂药物同时使用。尚不清楚替西帕肽(Tirzepatide)与其他处方、非处方或草药减肥产品同时服用是否安全有效。尚不清楚替西帕肽(Tirzepatide)能否用于曾患胰腺炎的人。尚不清楚替西帕肽(Tirzepatide)对于18岁以下儿童使用是否安全有效。

警告-替西帕肽(Tirzepatide)可能导致甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。注意可能的症状，如颈部肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促。如果您有任何这些症状，请告知您的医疗保健提供者。

如果您或您的任何家人曾患有一种称为甲状腺髓样癌（MTC）的甲状腺癌，请勿使用替西帕肽(Tirzepatide)。

如果您患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2），请勿使用替西帕肽(Tirzepatide)。

如果您对替西帕肽或替西帕肽(Tirzepatide)中的任何成分有严重过敏反应，请勿使用替西帕肽(Tirzepatide)。

替西帕肽(Tirzepatide)可能引起严重的副作用，包括：

严重的胃部问题。使用替西帕肽(Tirzepatide)的人报告了胃部问题，有时很严重。如果您的胃部问题严重或持续存在，请告知您的医疗保健提供者。

肾脏问题（肾衰竭）。腹泻、恶心和呕吐可能导致体液流失（脱水），从而可能引起肾脏问题。您必须饮用液体以帮助减少脱水的机会。

胆囊问题。一些使用替西帕肽(Tirzepatide)的人出现了胆囊问题。如果您出现胆囊问题的症状，请立即告知您的医疗保健提供者，症状可能包括上腹部（腹部）疼痛、发烧、皮肤或眼睛发黄（黄疸）或陶土色粪便。

胰腺炎症（胰腺炎）。如果您出现腹部持续剧烈疼痛（伴或不伴呕吐），请停止使用替西帕肽(Tirzepatide)并立即致电您的医疗保健提供者。您可能会感到疼痛从腹部放射到背部。

严重过敏反应。如果您出现严重过敏反应的任何症状，包括面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、呼吸困难或吞咽困难、严重皮疹或瘙痒、昏厥或感到头晕、或心跳非常快，请停止使用替西帕肽(Tirzepatide)并立即就医。

低血糖。如果您将替西帕肽(Tirzepatide)与可能导致低血糖的药物（如磺酰脲类或胰岛素）同时使用，发生低血糖的风险可能会更高。低血糖的体征和症状可能包括头晕或头昏眼花、出汗、意识模糊或嗜睡、头痛、视力模糊、言语不清、颤抖、心跳加快、焦虑、易怒、情绪变化、饥饿、虚弱或感觉紧张。

2型糖尿病患者的视力变化。如果您在替西帕肽(Tirzepatide)治疗期间出现视力变化，请告知您的医疗保健提供者。

抑郁或自杀念头。您应注意情绪、行为、感觉或想法的变化。如果您出现任何新的、恶化的或令您担忧的精神变化，请立即致电您的医疗保健提供者。

常见副作用

替西帕肽(Tirzepatide)最常见的副作用包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、胃（腹部）疼痛、消化不良、注射部位反应、感觉疲倦、过敏反应、嗳气、脱发和胃灼热。这些并非替西帕肽(Tirzepatide)所有可能的副作用。请与您的医疗保健提供者讨论任何困扰您或不会消失的副作用。

使用替西帕肽(Tirzepatide)前

您的医疗保健提供者应在您首次使用替西帕肽(Tirzepatide)前向您演示如何使用。

如果您正在服用治疗糖尿病的药物，包括胰岛素或磺酰脲类，这可能会增加您低血糖的风险，请告知您的医疗保健提供者。与您的医疗保健提供者讨论低血糖水平及其管理方法。

如果您口服避孕药，在使用替西帕肽(Tirzepatide)前请咨询您的医疗保健提供者。在使用替西帕肽(Tirzepatide)期间，避孕药可能效果不佳。您的医疗保健提供者可能建议您在开始使用替西帕肽(Tirzepatide)后的4周内以及每次增加替西帕肽(Tirzepatide)剂量后的4周内使用另一种避孕方式。

如何使用

阅读随附的替西帕肽(Tirzepatide)使用说明。

严格按照您的医疗保健提供者的指示使用替西帕肽(Tirzepatide)。

替西帕肽(Tirzepatide)通过皮下注射到您的胃部（腹部）、大腿或上臂。

每周使用一次替西帕肽(Tirzepatide)，在一天中的任何时间均可。

每周注射时更换（轮换）注射部位。不要每次注射都使用同一部位。