
替西帕肽(Tirzepatide)是一种新型持效性GIP/GLP-1受体双重激动剂,适用于饮食运动控制不佳的2型糖尿病患者。
替西帕肽作为饮食和运动的辅助手段,用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制,不适用于1型糖尿病患者。
作为低热量饮食和增加体力活动的辅助手段,用于成人慢性体重管理,适用于肥胖(治疗前体重指数[BMI]≥30kg/m²)或超重(治疗前BMI≥27kg/m²)且至少患有一种体重相关合并症(例如:高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病)的成人。
如果用于体重管理,应根据BMI选择治疗患者。
对于因慢性体重管理而接受替西帕肽治疗的2型糖尿病患者,在开始治疗前监测血糖。

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(1)、定期监测血糖和糖化血红蛋白(HbA1c),以确定2型糖尿病患者的治疗反应。
(2)、监测甲状腺肿瘤的体征和症状,包括颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难和持续性声音嘶哑。
(3)、监测胰腺炎的体征和症状,例如持续性严重腹痛,伴或不伴呕吐。
(4)、对于报告严重胃肠道不良反应的已有肾功能损害患者,在开始使用或增加替西帕肽剂量时监测肾功能。
通过皮下注射每周一次给药,餐前餐后均可。
指导患者和/或护理人员掌握正确的注射技术,皮下注射至腹部、大腿或上臂,每次注射应轮换注射部位。
(1)、2型糖尿病
起始剂量为2.5mg每周一次,4周后增加至5mg每周一次。
如果需要,在当前剂量治疗至少4周后,可以2.5mg为增量进一步增加剂量;最大剂量为15mg每周一次。
(2)、慢性体重管理
起始剂量为2.5mg每周一次,4周后增加至5mg每周一次。
如果需要,在当前剂量治疗至少4周后,可以2.5mg为增量进一步增加剂量。
成人的推荐维持剂量为5mg、10mg或15mg每周一次,选择适当的维持剂量时应考虑治疗反应和耐受性,最大推荐剂量为15mg每周一次。
1、个人或家族有甲状腺髓样癌(MTC)病史,或患有多发性内分泌腺瘤综合征2型(MEN2)的患者。
2、已知对替西帕肽或任何辅料有严重超敏反应。
在临床相关暴露水平下,替西帕肽在大鼠中引起剂量依赖性和治疗持续时间依赖性的甲状腺C细胞肿瘤。
尚不清楚替西帕肽是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC)。
禁忌用于有个人或家族MTC病史或患有MEN2的患者。
告知患者MTC的潜在风险,并告知他们甲状腺肿瘤的症状(例如,颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑)。
对于接受替西帕肽治疗的患者,常规监测血清降钙素或进行甲状腺超声检查对于早期发现MTC的价值尚不确定。
GLP-1激动剂与胃肠道不良反应相关,如恶心、呕吐和胃排空延迟。
GLP-1激动剂引起的胃排空延迟可能增加全身麻醉和深度镇静期间胃内容物反流和肺吸入的风险。
对于需要紧急或急诊手术的患者,工作组指出应继续进行,将患者视为"饱胃"并相应处理。
在接受胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂治疗的患者中观察到急性胰腺炎,包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。
开始使用替西帕肽后,仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状,例如持续性剧烈腹痛,有时放射到背部;可能伴有呕吐,也可能不伴。
如果怀疑胰腺炎,应停用替西帕肽并开始适当的处理。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年7月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499422G1024_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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