艾美赛珠单抗(Emicizumab)的注意事项和药物相互作用

艾美赛珠单抗(Emicizumab)是一种双特异性抗体药物，于2017年获美国FDA批准上市。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)的注意事项

1、与艾美赛珠单抗和活化凝血酶原复合物（aPCC）相关的血栓性微血管病）

临床表现包括血小板减少症、微血管病性溶血性贫血和急性肾损伤。在停用aPCC后一周内，仅通过支持性治疗或联合血浆置换，病情即出现改善。

如果出现与血栓性微血管病相符的症状或实验室检查结果，应停用aPCC并暂停使用艾美赛珠单抗；根据临床指征进行管理。在症状完全缓解后，应根据患者具体情况权衡恢复艾美赛珠单抗治疗的利弊。

2、与艾美赛珠单抗和活化凝血酶原复合物（aPCC）相关的血栓栓塞

aPCC与艾美赛珠单抗之间发生相互作用的可能性可能持续至最后一次艾美赛珠单抗给药后6个月。

如果出现与血栓栓塞相符的症状、影像学或实验室检查结果，应停用aPCC并暂停使用艾美赛珠单抗；根据临床指征进行管理。在症状完全缓解后，应根据患者具体情况权衡恢复艾美赛珠单抗治疗的利弊。

3、实验室凝血检测干扰

艾美赛珠单抗会干扰基于内源性凝血途径的凝血试验。请勿使用基于内源性凝血途径的实验室检测来监测艾美赛珠单抗、确定因子替代疗法或抗凝治疗的剂量、或测量接受艾美赛珠单抗治疗患者的因子VIII抑制剂滴度。

4、免疫原性

已有报告显示，接受艾美赛珠单抗治疗的患者体内产生了抗艾美赛珠单抗抗体。

如果出现疗效丧失的迹象，应及时评估病因，如果怀疑存在中和抗体，应考虑更换治疗方案。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)特殊人群用药

1、妊娠期

尚无可用数据，仅在对母亲的潜在益处大于对胎儿的潜在风险时方可使用。

2、哺乳期

尚不清楚艾美赛珠单抗是否会分泌到乳汁中、是否会影响哺乳婴儿或影响乳汁分泌。人IgG存在于人乳中。

应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时结合母亲对艾美赛珠单抗的临床需求以及该药物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿可能产生的任何不良影响。

3、有生殖潜力的女性和男性

建议有生育潜力的女性，在艾美赛珠单抗治疗期间采取有效的避孕措施。

4、儿童用药

临床试验已证实该药对低至1月龄的儿科患者具有临床疗效和安全性。

在年幼和年长的儿科患者年龄组之间未观察到疗效差异。成人和儿科患者的不良反应特征总体相似。

5、老年用药

临床试验经验不足，无法检测65岁及以上患者与年轻患者之间反应的差异。

6、肝功能不全

轻度（总胆红素>1倍但≤1.5倍正常值上限（ULN），伴任何AST水平）或中度（总胆红素>1.5倍但≤3倍ULN，伴任何AST水平）肝功能损害：无临床重要影响。

重度肝功能损害：未进行研究。

7、肾功能不全

轻度或中度肾功能损害（肌酐清除率Clcr30–89mL/分钟）：无临床重要影响。

重度肾功能损害：未进行研究。

艾美赛珠单抗(Emicizumab)的药物相互作用

1、影响凝血的药物

与活化凝血酶原复合物的相互作用可能产生高凝状态，并伴有血栓性微血管病或血栓栓塞的风险。该相互作用可能在最后一次给予艾美赛珠单抗后持续长达6个月。

在考虑对接受艾美赛珠单抗治疗的患者使用活化凝血酶原复合物之前，请权衡其风险和益处。如果使用了活化凝血酶原复合物，需监测血栓性微血管病和血栓事件。

如果出现与任一事件相符的症状、影像学或实验室检查结果，应停用活化凝血酶原复合物，暂停使用艾美赛珠单抗。

2、基于内源性凝血的凝血试验和因子测定

会干扰基于内源性凝血途径的凝血试验。该相互作用可能在最后一次给予艾美赛珠单抗后持续长达6个月。

艾美赛珠单抗不影响基于其他途径的凝血试验（例如，使用发色底物法或免疫法的单因子测定、基于牛凝血蛋白的测定）。

艾美赛珠单抗会对基于凝血的贝塞斯达法（用于检测对因子VIII的功能抑制）产生假阴性结果。