索托拉西布的说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变的口服抑制剂，商品名为LUMAKRAS。该药于2021年获美国FDA批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为首个获批的KRAS G12C抑制剂，索托拉西布为这类难治性肺癌患者提供了新的治疗选择。

索托拉西布的作用与功效

索托拉西布通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果，为特定基因突变患者带来显著临床获益。

作用机制

索托拉西布选择性且不可逆地与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态。这种靶向作用可阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞生长并促进凋亡，同时对正常KRAS蛋白影响较小。

临床功效

在临床试验中，索托拉西布显示出较高的客观缓解率，中位缓解持续时间延长，显著改善了KRAS G12C突变NSCLC患者的生存预后。

了解药物作用机制后，正确的使用方法对确保疗效至关重要。下面将详细介绍索托拉西布的用法用量。

索托拉西布的用法用量

索托拉西布的用药方案需要根据患者具体情况制定，严格遵循医嘱可提高治疗效果。

推荐剂量

标准推荐剂量为960mg(3片320mg或8片120mg)每日一次，整片吞服。可与食物同服或单独服用。若漏服超过6小时，应跳过该剂量，次日按原计划继续服药。

剂量调整

出现不良反应时可能需要调整剂量。首次减量至480mg每日一次，第二次减量至240mg每日一次。若仍不能耐受最低剂量，应考虑停药。肝毒性患者需根据严重程度暂停或永久停药。

合理用药的同时，了解可能的副作用有助于及时识别和处理。接下来将介绍索托拉西布的不良反应。

索托拉西布的副作用与注意事项

索托拉西布治疗可能伴随一系列不良反应，采取适当预防措施可降低风险。

常见副作用

最常见不良反应包括腹泻(42%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、恶心(26%)、疲劳(26%)等，实验室检查异常主要有淋巴细胞减少(48%)、血红蛋白降低(43%)、肝酶升高等。

重要注意事项

治疗期间需定期监测肝功能，前3个月每3周一次，之后每月一次。警惕间质性肺病症状，如新发或加重的呼吸困难、咳嗽等。避免与质子泵抑制剂、强效CYP3A4诱导剂等药物联用。

特殊人群需特别注意：孕妇禁用，哺乳期妇女应停止哺乳；儿童用药安全性尚未确立；老年患者无需调整剂量；轻中度肝损患者需密切监测。用药期间出现任何不适都应及时就医咨询。