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依普利酮:高血压患者长期治疗的合适选择

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:39
2024-04-29 15:34
导读:依普利酮可单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压。依普利酮属于一类称为盐皮质激素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻断醛固酮的作用,醛固酮是体内一种会升高血压的天然物质。

适应症

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,它通过阻断醛固酮的作用来发挥降低血压的效果,尤其适用于那些使用其他抗高血压药物未能有效控制血压的患者。另外,依普利酮可降低心力衰竭患者的死亡风险,别是近期心肌梗死(心脏病发作)的患者。

高血压患者长期治疗的合适选择

依普利酮对原发性高血压患者具有显著的降压效果,与安慰剂相比,依普利酮50-200mg/天可使收缩压降低9.21mmHg,舒张压降低4.18mmHg。依普利酮的耐受性良好,不良反应少,使得它成为长期治疗的合适选择。另外,依普利酮不仅可以降低血压,还对心脏和肾脏具有保护作用,可以减轻心、脑和肾等靶器官的损害。

依普利酮

治疗高血压的剂量参考

依普利酮的初始剂量50mg ,每日口服一次;可增加至50mg,每12小时口服一次,可能需要长达4个星期的时间才能获得完全的治疗反应,剂量 >100mg/天可能会发生高血钾症。依普利酮可以与食物同服或单独服用。如果自身胃部不适,建议与食物一起服用,但是不要将这种药物与葡萄柚汁一起服用。

禁忌症

临床医生不应在血钾高于5.5mEq/L或CrCl低于30mL/min的患者中开始依普利酮治疗,会增加严重高钾血症的风险。由于依普利酮代谢是通过CYP3A4进行的,因此强效CYP3A4抑制剂可能会将依普利酮增加到不安全的血液浓度。 

依普利酮当用于高血压时,有更严格的禁忌症:

1、伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病。

2、男性血清肌酐超过2mg/dL,女性血清肌酐超过1.8mg/dL,或CrCl低于50mL/min。

3、同时使用补钾或保钾利尿剂。

4、由于阿狄森氏病的特征是醛固酮缺乏,因此依普利酮也禁忌用于这些患者。

相关药讯
依普利酮治疗心力衰竭的使用指南
导读:依普利酮作为一种选择性醛固酮受体拮抗剂(MRA),在心力衰竭的治疗中发挥着重要作用。依普利酮适用于治疗心力衰竭,尤其是那些对其他治疗药物反应不佳的患者。它可以与醛固酮受体结合,阻断MR过度激活所引发的心脏病变和血管损伤。适应症依普利酮被归类为醛固酮拮抗剂,与同类药物螺内酯相比,依普利酮的主要优势在于其对盐皮质激素受体(相对于糖皮质激素、黄体酮和雄激素)的选择性更高,能够改善急性心肌梗死 (MI) 后左心室 (LV) 收缩功能障碍(左心室射血分数小于或等于 40%)和充血性心力衰竭 (CHF) 稳定患者的生存率。使用指南依普利酮治疗心力衰竭的起始剂量为25 mg,每日一次,目标剂量为50 mg,每日一次。用药剂量应根据患者的具体情况进行调整。服用依普利酮期间,需要规律监测血清钾浓度和肾功能,因为依普利酮可能会引起高钾血症。此外,还应监测血压和心律,因为依普利酮可能会影响这些参数。依普利酮治疗心力衰竭的疗效依普利酮是美国第二种用于治疗原发性高血压和心力衰竭的口服醛固酮拮抗剂。对于心肌梗塞后病情稳定的心力衰竭患者来说,治疗可降低血压并提高生存率,总死亡率降低15%。在一项为期16个月的国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中,评估依普利酮在降低急性心肌梗死患者发病率和死亡率方面的功效并发左心功能不全和心力衰竭。患者每天接受依普利酮25mg或安慰剂治疗4周。研究显示,依普利酮组和安慰剂组的1年死亡率分别为11.8%和13.6%。接受依普利酮治疗的患者中有27%发生了心血管原因死亡或因心血管事件住院治疗,而接受安慰剂治疗的患者中有30%发生了心血管原因死亡或因心血管事件住院。
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2024-04-29 16:23
依普利酮50mg规格的用法用量
导读:依普利酮(Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗心肌梗死后心力衰竭和高血压。对于50mg规格的依普利酮,用法和剂量可能会根据患者的具体病情、年龄、体重、其他健康状况和正在使用的其他药物而有所调整。因此,在开始使用依普利酮或调整剂量之前,请务必咨询医生或药师的专业意见。依普利酮50mg的用量心肌梗死后心力衰竭用药推荐起始剂量为25mg,每日一次,然后根据患者的耐受性和血清钾水平,逐渐调整至推荐剂量50mg,每日一次。最好在患者可耐受的4周内进行调整。高血压依普利酮的推荐起始剂量为50mg,每日一次。依普利酮可在4周内显现完全治疗效果。依普利酮可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。如果患者已经在使用其他抗高血压药物,应根据医生的指导调整剂量。服用依普利酮的注意事项在使用依普利酮期间,应避免使用强效CYP3A抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲莱霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦,因为这些药物可能会显著增加依普利酮的血浆浓度,从而增加副作用的风险。肾功能受损的患者,应特别小心使用依普利酮,并在医生的指导下进行剂量调整。妊娠期、哺乳期女性,以及老人和儿童患者在医生指导下用药。依普利酮的作用疗效依普利酮在治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死等疾病方面具有确切疗效。半衰期约为4到6个小时,并且吸收不受食物的影响。依普利酮还具有保钾利尿的作用,能逆转左心室肥厚,降低血压,治疗原发性醛固酮增多症。相比螺内酯,依普利酮能防止男子乳房发育和性功能障碍,具有更佳的保钾利尿作用。临床研究表明,依普利酮可以降低急性心肌梗死后心力衰竭患者的死亡率,减少心血管事件的发生。依普利酮的治疗优势依普利酮对醛固酮受体具有高度的选择性,这种高度的选择性减少了性激素相关副作用的风险。耐受性较好,不良反应较少。这使得患者更容易长期坚持治疗,从而提高了治疗的依从性和效果。在治疗心力衰竭方面显示出明确的心脏保护作用。与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用时,可以显著提高心衰患者的生活质量并降低死亡率。依普利酮可以减轻肾小球的超滤作用,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用尤为重要。
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2024-04-07 08:37
​ 依普利酮服用后的副作用表现
导读:依普利酮(别名Eplerenone,Inspra,Planep),作为一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗心力衰竭和高血压。虽然它对治疗这些疾病有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,但仍存在一些潜在的副作用,患者在服用过程中应注意监测和报告任何不寻常的症状。依普利酮的副作用表现依普利酮常见的副作用包括咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏和流感样症状。这些副作用在部分患者中可能出现,但并非每个人都会经历。一些患者还可能出现男性乳房发育和不正常阴道出血的情况。在生化指标方面,依普利酮可能导致血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰转移酶、肌酐和尿酸水平升高,而血钠水平可能降低。每个患者的体质和病情都有所不同,因此副作用的表现和程度也会有所差异。依普利酮副作用处理方式依普利酮用药期间应定期监测血钾水平、肾功能、肝功能和电解质平衡,以及任何新的或加重的症状。如果出现副作用,医生可能会调整剂量或建议停药。如果出现严重的副作用,如胸痛、呼吸困难、意识模糊或其他严重症状,应立即寻求医疗帮助。告知医生患者正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂,以避免可能的药物相互作用。依普利酮其他常见副作用的处理依普利酮还可能引起头晕、乏力、胃肠道不适等一般不良反应。对于头晕,建议注意休息,避免情绪激动,保持情绪稳定,头晕发作时尽量卧床休息;对于疲劳,应保证充足的睡眠时间,避免熬夜,避免进行重体力劳动,保证身体得到充足的休息时间。对于胃肠道不适,可以尝试调整饮食习惯,如选择清淡、易消化的食物。服用依普利酮并减少副作用的方法严格按照医生的处方剂量服用依普利酮,不要自行增加或减少剂量。建议在每天同一时间服用依普利酮,以保持药物血浆浓度的稳定。限制高钾食物的摄入,如香蕉、橙子、土豆、菠菜等,以降低高血钾的风险。保持适当的水分摄入,但避免过量饮水,特别是在心力衰竭的情况下。减少食盐摄入,以帮助控制血压和减少水肿的风险。在开始服用依普利酮之前,仔细阅读药物说明书,了解可能的副作用和注意事项。在使用依普利酮期间,患者应密切关注自己的身体状况,如有任何不适或疑虑,应及时咨询医生。对于常见的不良反应,如咳嗽、头晕、乏力等,可以采取相应的处理措施。对于严重的不良反应,应立即停药并就医。
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2024-04-07 08:37
依普利酮降压效果怎么样?
导读:依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死。其降压效果已经在多项临床试验中得到证实,对轻度和中度高血压患者都有良好的降压作用。但具体效果还需根据患者的具体情况和医生的建议来评估。依普利酮的降压效果依普利酮的降压作用主要通过阻断醛固酮受体来实现,进而降低血压。对于联合使用多种降压药仍未能控制的重度高血压,依普利酮的加入可以使血压显著降低,特别是收缩压下降更为明显。此外,对于血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作用不佳的低肾素水平原发性高血压患者,依普利酮也有良好的降压效果。依普利酮的作用疗效在高血压肾病的治疗中,依普利酮不仅可以帮助控制血压,还可以减少尿蛋白的排泄,这对于延缓肾功能的进一步恶化非常重要。依普利酮相比于螺内酯(Spironolactone),具有更高的选择性,对性激素受体的亲和力较低,减少了性激素相关副作用的风险。依普利酮与ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)或ARB(血管紧张素受体阻滞剂)联合使用时,可以增强降压效果,并且对于如心衰患者或有心脏病史的患者,依普利酮还可以提供心脏保护作用。依普利酮的用法用量依普利酮的用法和用量根据病情和治疗目标有所不同,对于高血压治疗,依普利酮的推荐初始剂量为50mg/次,每日1次。如果在用药四周内降压效果不明显,可以增加剂量至50mg/次,每日2次。对于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,推荐剂量是50mg/次,每日1次。初始剂量应为25mg/次,每日1次,并在4周内逐渐增加至50mg/次,每日1次。依普利酮是一种有效的降压药物,特别是在治疗高血压肾病和其他心脏疾病方面。但是,其使用应根据患者的具体情况和医生的建议进行个体化调整,以确保最佳的治疗效果和安全性。在开始任何药物治疗之前,患者应与医疗专业人员充分沟通,了解可能的副作用和注意事项。
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2024-04-07 08:37
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拉罗替尼口服液的作用效果和药物相互作用概述
导读:拉罗替尼口服液(Larotrectinib)是一种针对NTRK基因融合的肿瘤治疗药物,是一种新型的口服小分子药物,具有高选择性,主要对原肌球蛋白受体激酶(TRK)产生较好的抑制作用。这篇文章主要讲了拉罗替尼口服液的作用效果、不良反应、药物相互作用等内容。作用效果1、广谱抗癌效果:拉罗替尼是一种不区分肿瘤来源的广谱抗癌药物,对于所有年龄和癌症类型的NTRK融合癌症患者均显示出治疗效果。2、高客观缓解率:在临床研究中,拉罗替尼治疗NTRK基因融合的儿童实体瘤患者客观缓解率(ORR)为84%,中位持续缓解时间(DoR)和无进展生存期(PFS)分别为43.3和37.4个月;48个月的生存率为93%。3、针对特定基因突变:拉罗替尼主要针对携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者,无论癌症来自何处,只要它具有特定的突变,就能起作用。4、持久的应答:拉罗替尼在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中显示出高效和持久的应答,包括中枢神经系统(CNS)肿瘤。5、治疗多种癌症:拉罗替尼适用于治疗多种类型的癌症,包括肺癌、肉瘤、胃肠道肿瘤等,且在这些癌症中均展现出卓越的抗癌疗效。不良反应在临床试验中,接受拉罗替尼治疗的患者报告的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高等。但大多数患者(93%)发生的是1级或2级不良反应,没有治疗相关的4级不良反应。缓解这些不良反应的方法可能包括使用抗恶心药物、止痛药、抗腹泻药或其他相关药物。饮食改变、增加休息和适量运动。定期进行血液检查和其他相关检查,以监控不良反应并及时调整治疗。药物相互作用1、强CYP3A4抑制剂:与强CYP3A4抑制剂共同使用时可能会增加拉罗替尼的血浆浓度,因此可能需要调整剂量或避免共同使用。2、强CYP3A4诱导剂:强CYP3A4诱导剂可能会降低拉罗替尼的血浆浓度,影响其疗效,因此应避免与这类药物共同使用,除非没有其他治疗方案。3、敏感CYP3A4底物:拉罗替尼可能会显著降低某些通过CYP3A4代谢的敏感药物的血浆浓度,因此应避免或谨慎共同使用这类底物。4、神经系统药物:由于拉罗替尼可能引起神经系统不良反应,与可能影响神经系统功能的药物共同使用时需要谨慎。5、肝毒性药物:在治疗的第一个月,每2周监测一次包括ALT和AST在内的肝脏测试,然后按临床指示每月监测一次,以避免与可能导致肝脏问题的药物相互作用。6、胚胎-胎儿毒性:拉罗替尼可能对胎儿造成伤害,因此建议有潜在生殖风险的女性使用有效的避孕措施。7、其他药物:在使用拉罗替尼期间,应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂,以评估潜在的药物相互作用。在实际使用拉罗替尼口服液时,患者应与医生或药师讨论所有正在使用的药物,以确保安全和避免不良的药物相互作用。
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2024-05-15 14:47
杜氏肌营养不良症药物依特立生的购买价格及作用效果简介
导读:依特立生(Eteplirsen)是一种基因治疗药物,主要用于治疗由DMD基因突变导致外显子51跳跃的杜氏肌营养不良症(DMD)患者。依特立生于2016年9月19日在美国上市,这篇文章主要讲了依特立生的药物价格、作用效果、作用机制和副作用及管理等内容。药物价格依特立生的价格可能因地区、供应商、购买渠道以及是否在医保报销范围内等因素而有所不同。由于依特立生目前在中国尚未上市,想要使用该药物的患者可能需要通过海外医疗咨询机构来获取购买渠道。目前了解到药物的价格大概是500mg规格的30700元左右。价格信息可能会随时间变化或因不同的购买条件而有所差异,因此在考虑购买时,应向多个渠道查询并比较价格,同时考虑医保政策、运输成本、关税等可能涉及的费用。作用效果1、基因治疗:依特立生通过特定的外显子跳跃(exon skipping)技术,使得部分DMD患者体内可以产生部分功能性的肌萎缩蛋白,从而减缓疾病的进展。2、蛋白表达:依特立生能够促进受损的肌肉基因表达,帮助生成受损的肌营养不良蛋白(dystrophin),这是DMD患者肌肉退化的关键因素。3、疾病进展:依特立生通过恢复Dystrophin蛋白的作用,有助于治疗DMD,延缓肌肉功能的衰退,对于外显子51跳跃可恢复的DMD患者尤其有效,这类患者约占DMD患者的13%。4、临床研究:临床研究表明,依特立生治疗可以提高患者行走距离,表明其对肌肉控制和力量有一定的保护作用。依特立生能够在一定程度上提高DMD患者的肌肉功能,延缓疾病的进展。作用机制依特立生通过与DMD基因的前信使RNA(pre-mRNA)特定外显子区域结合,促进RNA剪接过程中特定外显子的跳跃,即在成熟mRNA中排除该外显子。通过这种外显子跳跃,依特立生能够使mRNA编码序。副作用及管理在使用依特立生时,患者可能会出现一些副作用,包括注射部位的疼痛、红肿、肿胀或淤血、肌肉疼痛或肌肉无力、发热、呼吸问题(如咳嗽、气喘或呼吸急促)、恶心和呕吐、过敏反应(如皮肤疹、荨麻疹、呼吸急促、喉咙痛等)等。在使用依特立生前,患者需要详细了解药物的作用机制、用法用量及注意事项,并在医生的指导下进行使用。依特立生是一种用于治疗DMD患者的基因治疗药物,其价格受多种因素影响而有所差异。在使用时,患者需要了解药物的副作用、用法用量及注意事项,并在医生的指导下进行使用。
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2024-05-15 14:40
吉妥单抗导致的不良反应怎么处理
导读:吉妥珠单抗奥加米星(Mylotarg)是一种免疫偶联物,由重组人源化鼠抗CD33抗体与强效细胞毒性剂刺孢霉素连接而成,在治疗过程中可能会出现一些不良反应,需要根据不良反应的表现进行针对性的处理。吉妥单抗不良反应的处理措施1、过敏反应:如果患者在输注吉妥单抗期间或输注后出现过敏反应,应立即中断输注,并根据临床症状采取适当的治疗措施,如给予抗组胺药、皮质类固醇或肾上腺素等。2、肝毒性:包括静脉闭塞性肝病,肝功能检查异常的患者,建议更频繁地监测肝功能,并在出现肝毒性体征或症状时通过剂量中断或停止吉妥单抗进行控制。3、出血:在每次给予吉妥单抗之前评估血细胞计数,并在治疗后经常监测血细胞计数。对于严重出血或持续性血小板减少症,使用延迟剂量或永久停用吉妥单抗,并提供支持性护理。4、QT间期延长:在有QTc延长病史或易感的患者中,应在治疗开始前和给药期间根据需要获取心电图和电解质。5、胚胎-胎儿毒性:告知孕妇对胎儿的潜在风险,并建议有生育潜力的女性在治疗期间及治疗结束后至少6个月内使用有效的避孕措施。6、其他不良反应:包括发热、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心悸、心律失常、呼吸困难等。根据症状的严重程度,可能需要对症治疗,如给予止吐药、止痛药、抗生素或支持性治疗等。治疗吉妥单抗引起的不良反应时,重要的是密切监测患者的临床症状,并根据具体情况调整治疗方案。所有治疗都应在医生的指导下进行,以确保患者的安全和药物的有效性。如果患者在接受吉妥单抗治疗时出现不良反应,应立即联系医疗专业人员进行评估和处理。吉妥单抗治疗白血病的疗效为了提高急性髓系白血病(AML)儿童的生存率,评估了靶向CD33的人源化免疫偶联物吉妥单抗作为进一步化疗剂量递增的替代方案的疗效,纳入1022名年龄为0-29岁的新诊断AML的儿童、青少年和年轻成年人,后随机分配到单独的标准五疗程化疗或在诱导疗程1和强化疗程2中给予两剂吉妥单抗(3mg/m2/剂)的相同化疗。尽管缓解没有改善(88%对85%),事后分析发现接受吉妥单抗治疗的患者总体复发风险(RR)显著降低,吉妥单抗受体的无病生存率更高。
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吉妥单抗在中国上市了吗?好购买吗?
导读:吉妥单抗(Mylotarg)是一种用于治疗急性髓性白血病(AML)的抗体药物偶联物,由辉瑞公司开发。吉妥单抗是一种重组人源化 IgG4 kappa 抗体,与加利车霉素衍生物缀合,加利车霉素衍生物是一种从棘孢小单孢菌发酵中分离出来的细胞毒性抗肿瘤抗生素,专门针对大多数急性髓系白血病 (AML) 患者的白血病成髓细胞上存在的 CD33 抗原。通过与肿瘤上的 CD33 抗原结合,细胞毒性剂可以阻止癌细胞的生长并导致细胞死亡。吉妥单抗的适应症1、新诊断的CD33阳性急性髓系白血病:吉妥单抗适用于治疗新诊断的CD33阳性成人和1个月及以上儿童患者的急性髓系白血病。2、复发或难治性CD33阳性AML:吉妥单抗适用于治疗成人和2岁及以上儿童患者的复发性或难治性CD33阳性急性髓系白血病。吉妥单抗在中国上市情况吉妥单抗在中国台湾、中国香港上市了,在中国台湾的上市时间是2023年11月21日,在中国香港的上市时间是2019年12月19日。但是截至2024年5月15日还没有在中国内陆地区上市,因此中国内陆地区购买不是很方便,购药可能会有难度。如果想要了解吉妥单抗在中国上市情况,可以随时关注国家药品监督管理局的公告,以获取关于吉妥单抗在中国上市的最新信息。吉妥单抗购买途径参考患者可以咨询医生或医疗机构,了解内陆地区是否有临床试验机会或者其他合法渠道可以获取吉妥单抗,或者是直接在中国台湾、中国香港的医院药房中购买。另外,也可考虑通过具有合法资质的海外医疗机构购买,通常需要医疗专业人士的指导,并且要符合相关法律法规,一般是通过邮寄的方式获取药物。吉妥单抗的禁忌症对吉妥单抗中的活性物质或其任何成分、辅料有过敏史的患者禁用吉妥单抗,以免引起严重的过敏反应,比如气促、呼吸困难等。孕妇或短期内有生育需求的女性禁用吉妥单抗。
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2024-05-15 11:14
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