厄贝沙坦(Irbesartan)是一种口服活性的选择性血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，通过阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，发挥降压和肾脏保护作用。厄贝沙坦片适用于原发性高血压及伴有高血压、蛋白尿和血清肌酐升高的2型糖尿病患者的糖尿病肾病治疗。临床研究显示，厄贝沙坦可有效降低血压，减少心血管事件(尤其是卒中和心肌梗死)风险，并延缓糖尿病肾病的进展。

药品称呼

通用名称：厄贝沙坦片、Irbesartan

商品名称：安博维、Avapro

适应靶点

血管紧张素II受体AT1亚型。厄贝沙坦对该受体的亲和力比对AT2受体高8500倍以上，无激动剂活性。

适应症和适应人群

高血压

用于降低血压。降低血压可减少致死性和非致死性心血管事件(主要是卒中和心肌梗死)的风险。厄贝沙坦片可单独使用或与其他降压药联合使用。

2型糖尿病肾病

适用于伴有高血压、血清肌酐升高及蛋白尿(>300mg/天)的2型糖尿病患者的糖尿病肾病治疗。厄贝沙坦片可降低肾病进展风险(表现为血清肌酐倍增或终末期肾病的发生率下降)。

规格与性状

规格：300mg*30片/盒

性状：白色至类白色，双凸椭圆形薄膜衣片，一面压印心形，另一面压印“2873”。

主要成分

活性成分：厄贝沙坦(Irbesartan)。

非活性成分：巴西棕榈蜡、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、二氧化硅、二氧化钛。

用法用量

一般考虑

厄贝沙坦片可与其他降压药联合使用，可与食物同服或空腹服用。

高血压

推荐起始剂量为150mg，每日一次。根据需要可增加至最大剂量300mg，每日一次，以控制血压。

2型糖尿病肾病

推荐剂量为300mg，每日一次。

容量和盐耗竭患者的剂量调整

对于血管内容量或盐耗竭的患者(如接受大剂量利尿剂治疗或正在接受血液透析的患者)，推荐起始剂量为75mg，每日一次。

具体您可以阅读厄贝沙坦片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：厄贝沙坦片的用法用量。

不良反应

临床试验经验

高血压患者

在安慰剂对照临床试验中(厄贝沙坦组n=1965，安慰剂组n=641)，发生率≥1%且高于安慰剂组的不良反应包括：腹泻(3%vs2%)、消化不良/胃灼热(2%vs1%)和疲劳(4%vs3%)。厄贝沙坦相关的干咳发生率(2.8%)与安慰剂(2.7%)相似。

2型糖尿病肾病患者

在厄贝沙坦糖尿病肾病试验(IDNT)中，高钾血症(血钾>6mEq/L)发生率在厄贝沙坦组为18.6%，安慰剂组为6.0%；因高钾血症停药的比例分别为2.1%和0.4%。此外，体位性头晕(10.2%vs6.0%)、体位性眩晕(2.7%vs0.8%)和体位性低血压(5.4%vs3.2%)的发生率也高于安慰剂组。

上市后经验

包括：贫血、血小板减少、耳鸣、肠道血管性水肿、肝炎、黄疸、过敏反应(包括过敏性休克)、肝功能检查异常、肌酸磷酸激酶升高、高钾血症、糖尿病患者低血糖、荨麻疹、血管性水肿(面部、唇部、咽部和/或舌部肿胀)。

具体您可以阅读厄贝沙坦片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：厄贝沙坦片的副作用。

注意事项

胎儿毒性

妊娠期使用厄贝沙坦可导致胎儿损害。妊娠中晚期使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物会降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿发病率和死亡率。一旦检测到妊娠，应尽快停用厄贝沙坦片。

容量或盐耗竭患者的低血压

对于肾素-血管紧张素系统激活的患者(如容量或盐耗竭者，包括接受大剂量利尿剂治疗者)，初始服用厄贝沙坦片后可能出现症状性低血压。应在给药前纠正容量或盐耗竭，或使用较低的起始剂量。

肾功能损害

抑制肾素-血管紧张素系统的药物可能引起肾功能改变，包括急性肾衰竭。肾功能部分依赖于肾素-血管紧张素系统活性的患者(如肾动脉狭窄、慢性肾脏病、重度心力衰竭或容量不足者)使用厄贝沙坦片发生急性肾衰竭或死亡的风险较高。应定期监测这些患者的肾功能。若出现临床显著的肾功能下降，应考虑停药。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期使用厄贝沙坦可导致胎儿损害。妊娠中晚期使用可使胎儿肾功能下降，导致羊水过少、胎儿肺发育不全、骨骼畸形、低血压、无尿、肾衰竭甚至死亡。一旦发现妊娠，应尽快停药。

【哺乳期女性】尚无厄贝沙坦在人乳中分泌、对母乳喂养婴儿或产乳影响的数据。动物研究显示厄贝沙坦及其代谢物可经大鼠乳汁分泌。因可能对哺乳婴儿产生不良反应，不推荐哺乳期女性使用厄贝沙坦片。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】在一项为期8周的研究中，厄贝沙坦每日一次剂量高达4.5mg/kg未能有效降低6至16岁儿童患者的血压。尚未在6岁以下儿童患者中进行研究。

【老年人使用】

在高血压临床研究中，4925名接受厄贝沙坦治疗的患者中，911名(18.5%)年龄≥65岁，150名(3.0%)年龄≥75岁。未观察到有效性和安全性的总体差异，但部分老年人敏感性更高，不能排除。

【肾功能损害】药代动力学研究显示，厄贝沙坦的药代动力学在肾功能损害或血液透析患者中无显著改变。厄贝沙坦不能通过血液透析清除。除非合并容量耗竭，轻至重度肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻至中度肝硬化患者重复口服厄贝沙坦后，药代动力学无显著影响。肝功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

对厄贝沙坦片任何成分过敏者禁用。

糖尿病患者禁止与阿利吉仑(Aliskiren)联合使用。

药物相互作用

升高血清钾的药物

厄贝沙坦与其他升高血清钾的药物(如保钾利尿剂、补钾剂、含钾盐替代品)合用可能导致高钾血症，甚至严重高钾血症。应监测此类患者的血清钾水平。

锂剂

厄贝沙坦与锂剂合用可导致血清锂浓度升高和锂中毒。接受锂剂治疗的患者应监测锂水平。

非甾体抗炎药(包括选择性COX-2抑制剂)

在老年、容量耗竭(包括利尿剂治疗者)或肾功能受损的患者中，NSAIDs与血管紧张素II受体拮抗剂合用可能导致肾功能恶化，甚至急性肾衰竭。这些效应通常是可逆的。应定期监测肾功能。NSAIDs可能减弱厄贝沙坦的降压效果。

肾素-血管紧张素系统的双重阻滞

与单药治疗相比，联合使用ARB、ACEI或阿利吉仑双重阻滞RAS可增加低血压、高钾血症和肾功能改变(包括急性肾衰竭)的风险。多数患者无额外获益。通常应避免联合使用RAS抑制剂。如必须合用，应密切监测血压、肾功能和电解质。糖尿病患者禁止与阿利吉仑合用；肾功能损害(GFR<60mL/min)患者应避免与阿利吉仑合用。

药物过量

尚无人类过量用药的数据。每日900mg、连续8周的剂量耐受性良好。过量最可能表现为低血压和心动过速；也可能发生心动过缓。厄贝沙坦不能通过血液透析清除。小鼠和大鼠急性经口毒性试验显示，急性致死剂量超过2000mg/kg，分别相当于人体最大推荐剂量(300mg)体表面积比的25倍和50倍。

药代动力学

吸收：口服吸收迅速且完全，绝对生物利用度约60%~80%。服药后1.5~2小时达血药峰浓度。食物不影响生物利用度。治疗剂量范围内呈线性药代动力学特征。

分布：血浆蛋白结合率约90%(主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合)，对血细胞成分结合可忽略。平均分布容积为53~93升。动物研究显示，放射性标记的厄贝沙坦可弱通过血脑屏障和胎盘，可经大鼠乳汁分泌。

代谢：厄贝沙坦无需生物转化即具有活性。主要通过葡萄糖醛酸结合和氧化代谢。循环血浆放射性的80%以上为原形药物。主要循环代谢物为非活性的葡萄糖醛酸结合物(约6%)。氧化代谢物无明显药理活性。体外研究显示，厄贝沙坦主要经CYP2C9氧化，CYP3A4代谢可忽略。

排泄：厄贝沙坦及其代谢物经胆汁和肾脏双途径排泄。口服或静脉给予14C标记的厄贝沙坦后，约20%的放射性经尿液回收，其余经粪便回收(以原形或葡萄糖醛酸结合物形式)。血浆总清除率约157~176mL/min，肾清除率约3.0~3.5mL/min。终末消除半衰期平均为11~15小时。连续每日一次给药后3天内达稳态，血浆中蓄积有限(<20%)，无临床意义。

贮存方法

储存于25°C；允许在15°C至30°C之间波动。

研发公司

法国赛诺菲