乐伐替尼简略介绍

乐伐替尼(lenvatinib，1，别名 E7080)，化学名为 4-［3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基］-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺，分子式 C 21 H 19 ClN 4 O 4，分子量 522. 96，CAS 登记号 417716-92-8。该药是由日本卫材(Eisai) 公司开发的一种口服多靶点受体酪氨酸激酶(ＲTKs)抑制剂。

研究表明，乐伐替尼除抑制促血管生成和致癌信号通路相关 ＲTK 外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括 VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFＲ、PDGFＲα、KIT 和 ＲET ［1 －2］ 。

乐伐替尼于 2015年 2 月 13 日获美国 FDA 批准上市，商品名为Lenvima，用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。在欧盟和日本也将乐伐替尼指定用于治疗分化型甲状腺癌。乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂，研究表明，它既能选择性抑制血管内皮生长因子受体的活性，又能抑制其他参与肿瘤增殖的促血管生成的相关 PTKs活性。

乐伐替尼的 Ⅲ 期临床研究在 392 名患有 ＲＲ-DTC的受试者(随机分为 Lenvima 组和安慰剂组)中展开。研究结果显示，乐伐替尼治疗组的中位无进展生存期(me-dian PFS)显著延长，为 18. 3 个月，相比之下，安慰剂组仅为 3. 6 个月，这表明乐伐替尼对碘难治性甲状腺癌疗效显著。