依普利酮(eplerenone)的适应证,用法用量,剂量调整及注意事项？

依普利酮(eplerenone)主要用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭以及高血压，两个适应证的用法用量有所区别，与中度CYP3A抑制剂连用时需要调整药物剂量，在整个治疗过程中，也需注意出现高钾血症的情况。

关于依普利酮

依普利酮(eplerenone)是一种高选择性醛固酮受体阻断剂,该药在螺内酯的结构上进行了改造,增强了药物对醛固酮受体特异性的同时,降低了药物与黄体酮受体和雄激素受体的亲和力,减少了与性激素相关的副作用。临床上主要用于治疗高血压,可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用；用于治疗心肌梗死后充血性心力衰竭,改善急性心肌梗死后左心室收缩功能异常(心脏射血分数≥40%),提高有充血性心力衰竭临床依据的稳定病人的生存率。

依普利酮适应证

1、心肌梗塞后心力衰竭

依普利酮有助于改善急性心肌梗死(MI)后出现症状性心力衰竭且射血分数(40%) (HFrEF)降低的稳定患者的生存率。

2、高血压

依普利酮适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已经在多种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中得到证实。

依普利酮可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。

依普利酮用法用量

1、心肌梗塞后心力衰竭

以每天一次25 mg的剂量开始治疗，并逐渐增加至每天一次50mg的推荐剂量，最好在患者能够耐受的4周内。

一旦开始使用依普利酮治疗，根据血清钾水平调整剂量，如表1所示。

表1：心肌梗死后心力衰竭的剂量调整

2、高血压

eplerenone的建议起始剂量为50毫克，每日一次。eplerenone的全部治疗效果在4周内显现。对于每日一次50毫克血压反应不足的患者，将eplerenone的剂量增加至每日两次50毫克。不建议使用更高剂量的eplerenone，因为其对血压的影响不会超过100 mg，并且会增加高钾血症的风险。

与中度CYP3A抑制剂合用的剂量调整

1、在接受中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)的MI后HFrEF患者中，每日一次不超过25 mg。

2、对于接受中度CYP3A抑制剂治疗的高血压患者，起始剂量为25 mg，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最大25 mg，每日两次。

依普利酮注意事项

1、高钾血症

肾功能受损、蛋白尿、糖尿病患者以及同时接受ACEs、ARB、NSAIDs和中度CYP3A抑制剂治疗的患者发生高钾血症的风险较高。

处理措施：

（1）通过正确的患者选择和监测，将高钾血症的风险降至最低。

（2）监测患者是否出现高钾血症，直到INSPRA的疗效确定。

（3）出现高钾血症(5.5-5.9毫克当量/升)的患者可在适当调整剂量的情况下继续接受INSPRA治疗。

（4）剂量减少会降低钾水平。

（5）服用中度CYP3A抑制剂无法避免的患者应减少依普利酮的剂量。

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