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波生坦是什么药?

作者
医学编辑李莹
阅读量:272
2023-10-16 15:27

波生坦(Bosentan)是一种特异性的竞争性双重内皮素受体拮抗剂,是用于治疗肺动脉高压的第一个口服药物,也是首个被批准用于治疗肺动脉高压儿童患者的药物,由瑞士Actelion 公司研发,2001年被FDA批准在美国上市。

关于波生坦

波生坦作为临床最常用的先天性心脏病伴肺动脉高压的靶向治疗药物,是内皮素受体拮抗剂的主要代表药物,研究表明:波生坦对于改善心功能和血流动力学有显著效果。波生坦目前为治疗PAH的一线药物之一,可扩张肺血管,降低肺和全身血管阻力,在不增加心率的情况下增加心输出量,同时具有保护血管内皮细胞和改善心室重构的作用。

波生坦

波生坦的用法用量

1、波生坦初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。

2、可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。

波生坦的治疗效果

研究目的:探讨成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压患者,在常规治疗基础上加用波生坦的临床效果[1]。

研究方法:选择2019年1月~2020年12月锦州医科大学附属第二医院收治的成人慢性阻塞性肺疾病导致的肺动脉高压患者80例,随机分为观察组和对照组各40例。对照组采用常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用波生坦。两组治疗12周后比较肺动脉压、右心功能和血清学指标情况。

研究结果:治疗后两组肺动脉压指标均较治疗前得到改善,且治疗后观察组肺动脉收缩压和肺动脉舒张压低于对照组,肺循环血流量和体循环血流量比值高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。

治疗后两组右心功能指标均较治疗前得到改善,且治疗后观察组右心室侧壁三尖瓣环收缩期位移和右心室侧壁三尖瓣环收缩期峰值运动速度均高于对照组,右心室心肌工作指数低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组内皮素-1、肾上腺髓质素和缺氧诱导因子-1a均较治疗前降低,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。

研究结论:成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压患者,在常规治疗基础上加用波生坦,可进一步改善患者的肺动脉压状态和右心功能,缓解机体缺氧状态,值得临床推广应用。

波生坦

波生坦的副作用

多项研究中发现波生坦片的副作用主要有:

1、低血压,胸痛,肝功能衰竭,血小板减少;

2、晕厥,AST / ALT异常,头痛,DRESS和过敏反应;

3、原因不明的肝硬化,水肿,呼吸道感染,鼻咽炎等。

总结

波生坦为双重ERA,可拮抗内皮素受体A和B,是首个合成的ERA类药物。研究发现,波生坦可降低症状性PAH患者肺血管阻力,降低临床恶化事件发生率。

我国的一项研究显示,波生坦可显著改善特发性肺动脉高压(IPAH)、先天性心脏病相关肺动脉高压(CHD-PAH)和结缔组织病相关肺动脉高压(CTD-PAH)患者的运动能力、WHO心功能分级、生活质量和血流动力学。也有随机对照研究发现,波生坦治疗可显著提高CHD-PAH患者4年生存率,为波生坦治疗相关类型的PAH提供了进一步的支持。

参考文献

[1]王易难.波生坦治疗成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压的效果观察[J].中国实用乡村医生杂志,2021,28(09):51-54.

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波生坦的适应症、禁忌与患者指导
导读:波生坦用于治疗成人和 3 岁及以上儿童的肺动脉高压(PAH,将血液输送到肺部的血管中的高血压)。波生坦可以提高PAH患者的运动能力并减缓症状恶化。波生坦属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,会导致血管狭窄并阻止 PAH 患者的正常血流。适应症波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级至IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。对于年龄≥3岁的儿科特发性或先天性PAH患者可改善肺血管阻力(PVR),预计可使运动能力得到改善。禁忌1、对波生坦及所含任何成分过敏者禁用。2、孕妇或未采取充分避孕措施的育龄期妇女禁用,因为波生坦有可能导致重大出生缺陷。3、中度或重度肝功能损伤患者禁用,即Child-Pugh B级或C级患者,因为波生坦及其主要代谢物的暴露量在这些患者中明显增加。4、与环孢素A、格列本脲等药物合并使用时禁用,因为可能增加肝转氨酶升高的风险。患者指导1、患者在使用波生坦治疗期间,必须严格遵守每月1次的肝功能监测方案。2、如果出现肝脏转氨酶升高伴有临床症状或胆红素增高,应立即停止使用波生坦。3、育龄妇女在开始治疗前必须排除妊娠,并在治疗期间采取可靠的避孕措施。4、患者应避免与可能增加波生坦血药浓度的药物合用,如CYP3A4强效抑制剂。5、在治疗期间,如果出现水肿、体液潴留或血红蛋白浓度显著降低等症状,应及时就医。6、对于老年患者、有肝脏损害的患者,剂量应慎重选择。7、患者在停药过程中应逐步减量,并加强病情监测。用药参考波生坦以薄膜包衣片剂或口服混悬液的形式口服给药。用于治疗肺动脉高压时,波生坦成人每日两次,剂量为125mg或250mg。在儿童群体中,12岁以下的患者,波生坦的剂量范围为31.25mg-125mg,每2两次。
已帮助人数28人
2024-04-29 17:38
波生坦片用法与用量
导读:波生坦其初始剂量为每天两次,每次62.5毫克,持续四周。随后,剂量应增加至维持剂量,即每天两次,每次125毫克。值得注意的是,增加剂量超过每天两次、每次125毫克,并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,在使用波生坦时,患者应严格遵循医生的建议,不要自行调整剂量。波生坦是一种非选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),能同时作用于内皮素A受体(ETA)和内皮素B受体(ETB),推荐用于治疗世界卫生组织心功能分级(WHO-FC)II-III级(推荐等级I、WHO-FCIⅣ级(推荐等级IIb)的结缔组织相关性肺动脉高压(CTD-PAH)、先天性心脏病相关性肺高压(CHD-PAH)、特发性肺动脉高压(IPAH)。波生坦是2001年批准的第一个内皮素受体通路靶向药物。剂型强度波生坦片剂有两种规格,分别为62.5毫克和125毫克。62.5毫克片剂为圆形、双凸、橙白色,凹刻有识别标记“62.5”。而125毫克片剂则为椭圆形、双凸、橙白色,同样凹刻有识别标记“125”。患者在使用时应仔细核对片剂规格和标记,确保按医嘱正确用药。此外,还需注意用药剂量和用药时间,避免过量或漏服,以保障治疗效果和用药安全。成人用量对于年龄大于12岁的患者,波生坦的起始剂量为每日两次口服,每次62.5毫克。对于体重大于40千克的患者,经过4周的初始治疗后,剂量应增加至每日两次口服,每次125毫克。需注意,增加剂量需谨慎,超过每日两次、每次125毫克的剂量并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,患者应严格遵循医嘱,确保用药安全和有效。儿童用量波生坦的剂量需根据患者的年龄和体重进行个性化调整。对于年龄≥12岁且体重≥40千克的患者,起始剂量为每日两次62.5毫克,随后增至每日两次125毫克。而年龄≥12岁但体重≤40千克的患者,则维持每日两次62.5毫克的剂量。对于年龄≤12岁的患者,剂量需根据体重细分,从16毫克至64毫克不等,均为每日两次。以上信息均来源于美国FDA说明书,患者最终用药剂量需要由主治医生来确定。
已帮助人数57人
2024-04-07 11:45
波生坦片降血压厉害吗?
导读:波生坦片降血压的效果还是十分不错的。研究结果显示,原发性高血压患者单用波生坦0.1或2.0g/d,4周后降压效果有统计学意义,且与依那普利的降压效果相当。肺动脉高压(PAH)是一种致残率和病死率很高的疾病,被称为心血管系统的癌症。波生坦片于2001年在美国和加拿大被批准上市,于2007年在中国上市。药理作用波生坦片在体内部分向活性产物羟基波生坦代谢,一方面具有对内皮素A受体的亲和作用,另一方面还具有对内皮素B受体的亲和作用﹐属于一种双重内皮素受体拮抗剂,能够促进肺及全身血管阻力的降低,在不将心率提升的情况下将心脏输出量增加。在Ⅲ期、Ⅳ期动脉性肺动脉高压患者的治疗中应用。治疗效果Lee YH团队对7项RCTs研究进行Meta分析结果表明,波生坦组较对照组能显著提高PAH 患者的6分钟步行距离(6MWD),降低平均肺动脉压力(mPVR),改善心功能,且波生坦组的临床恶化率明显低于对照组。Kuang HY学者等的一项Meta分析结果表明波生坦能改善先天性心脏病性肺动脉高压(CHD-PAH)患者的低氧血症,远期随访PVR和mPAP也明显下降。副作用肝脏损害是波生坦的常见不良反应,用药期间需门诊随访肝功能,其他常见不良反应有水肿、头晕、视物模糊、咳嗽、贫血,且因致畸性禁用于孕妇。注意事项服用波生坦片期间,患者可能出现多种不良反应,需密切关注并采取相应措施。液体潴留是其中之一,如症状明显,可能需进行医疗干预。特别值得警惕的是肺小静脉闭塞病,若出现肺水肿迹象,应高度怀疑与此相关,并考虑停药以避免病情恶化。TRACLEER还可能导致精子数量减少,对生育能力产生影响,因此,有生育需求的男性患者需提前了解并做好相应准备。同时,血红蛋白和血细胞比容下降也是常见的副作用,建议在治疗的1个月和3个月后进行监测,之后每3个月监测一次,以确保患者血红蛋白水平处于安全范围。
已帮助人数42人
2024-04-07 11:45
波生坦和司来帕格可以一起吃吗?
波生坦和司来帕格均可用于治疗肺动脉高压,但它们分别属于不同的药物类别,因此这两种药物是否能一起使用,需要根据患者的具体情况在医生的专业指导下明确。波生坦波生坦是第一个被食品药品监督管理局批准用于治疗肺动脉高压的内皮素(ET)受体拮抗剂。应用波生坦可改善PAH患者的运动功能、改善心脏功能、缓解呼吸障碍等症状,延长生存期。在世界卫生组织III级和IV级肺动脉高压患者中,波生坦已证明可改善呼吸困难和运动耐量。ET在不同血管疾病的病理生理学中也发挥着重要作用。因此,波生坦还可能改变许多其他疾病的结果,如心力衰竭、高血压、缺血性心脏病和肾病以及脑血管疾病。司来帕格司来帕格是一种口服活性的、同类首创的选择性前列环素IP受体激动剂。最近,司来帕格在欧盟获得批准,用于长期治疗世卫组织功能分级(FC)II级或III级成年患者的肺动脉高压(PAH),作为内皮素受体拮抗剂或磷酸二酯酶5型抑制剂控制不充分的患者的联合疗法,或作为单药用于不适合这些疗法的患者。在美国,司来帕格用于治疗肺动脉高压,以延缓疾病进展并降低因肺动脉高压住院的风险。在大型随机安慰剂对照GRIPHON研究中,与安慰剂相比,司来帕格显著降低了PAH患者的全因死亡或PAH相关并发症的主要复合终点风险。波生坦和司来帕格是否可以一起使用肺动脉高压(PAH)是以肺血管阻力增加导致右侧心力衰竭的进行性疾病。波生坦属于内皮素受体拮抗剂,而司来帕格则是前列环素受体激动剂。而且波生坦不仅是CYP3A4和CYP2C9的底物,还是cyp3a4和cyp2c9的诱导剂。因此,预计可能会发生许多药物相互作用,可能会增加药物的副作用风险,或者影响药物的效果。因此如果患者需要服用司来帕格,考虑同时使用波生坦和司来帕格之前,应当咨询医生或药师,由他们评估两种药物联合使用的利弊,并基于患者的健康状况和治疗反应做出专业判断。总结建议肺动脉高压患者平时低盐、低脂饮食,避免食用富含胆固醇的肥肉、动物内脏、鱼子、鱿鱼、蛋黄等。在使用波生坦或者司来帕格治疗期间,应严格遵医嘱用药,与任何药物联用前都应该咨询医生,了解药物之间是否存在相互反应,以免影响治疗效果。相关热文推荐:赛普替尼的治疗优势有哪些?
已帮助人数69人
2024-03-28 15:02
最新药讯
索托拉西布全网公布的2024年的最新价格
导读:索托拉西布的价格会受到市场供求、地区、供应商、汇率以及其他因素的影响,实际价格可能存在波动。患者在购买前应咨询医生并获取专业的建议,同时选择正规渠道购买以确保药品的真实性和质量。患者在购买索托拉西布时,应通过正规渠道并咨询专业医疗人员的意见。索托拉西布2024年最新价格1、老挝版:卢修斯药厂生产的索托拉西布仿制药,2024年的最新价格大约是在1560元-2000元之间,一盒的规格是120mgx56粒。2、孟加拉版:孟加拉珠峰制药厂生产的索托拉西布仿制药,2024年的最新价格大约是在4000元-4300元之间,一盒的规格是120mgx56粒。3、原研版:在沙特阿拉伯,索托拉西布原研版的价格是37902.6里亚尔,折算成人民后大约是72257.52元,价格比较昂贵。索托拉西布的购买渠道参考1、医院药房:可以在具有销售资格的医院药房购买索托拉西布,通常需要医生的处方。2、海外医疗服务机构:一些知名的海外医疗服务机构可以帮助联系海外药房购买索托拉西布。3、国内药房或医疗机构:索托拉西布可能已经在一些国内药房或医疗机构销售,患者可以咨询购买。4、在线药品销售平台:有一些合法的在线药品销售平台可能提供索托拉西布的销售服务,但患者应确保平台的合法性和药品的真实性。5、中国香港:尽管索托拉西布的原研药在中国内地尚未上市,但在中国香港已经有销售。6、海南博鳌医院:可以前往国内的海南博鳌医院进行就诊买药。选择购买渠道时,患者应确保药品的质量和安全性,并遵守相关的法律法规,避免违法行为的发生。同时,由于索托拉西布是一种处方药物,患者需要在医生的指导下使用。
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2024-05-09 16:58
早期乳腺癌药物帕妥珠单抗的作用效果和用药参考
导读:帕妥珠单抗也称为Pertuzumab、Perjeta,是一种单克隆抗体,通过结合HER2,阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚,从而减缓了肿瘤的生长,主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者。这篇文章主要讲了帕妥珠单抗的适应症、作用效果、用药参考等内容。适应症帕妥珠单抗与曲妥珠单抗和化疗联合用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。HER2阳性、局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者(直径>2cm或淋巴结阳性)的新辅助治疗,作为早期乳腺癌整体治疗方案的一部分也可以用帕妥珠单抗。作用效果1、病理学完全缓解率提高:在临床研究中,帕妥珠单抗联合治疗方案的病理学完全缓解率(pCR)显著提高,这意味着乳腺与淋巴结中不存在浸润性肿瘤。2、复发风险降低:在APHINITY研究中,帕妥珠单抗+曲妥珠单抗+化疗作为辅助治疗相比安慰剂+曲妥珠单抗+化疗可使复发风险降低18%。3、PEONY试验:在随机、多中心、双盲、安慰剂对照的III期PEONY试验中,双重HER2阻断(帕妥珠单抗+曲妥珠单抗)治疗HER2阳性早期/局部晚期乳腺癌,显著改善了总病理完全缓解(主要终点)。最终的长期疗效分析显示,帕妥珠单抗组的五年无事件生存率估计为84.8%,而安慰剂组为73.7%。4、安全性和耐受性:帕妥珠单抗联合治疗方案通常具有可接受的安全性和耐受性,尽管治疗期间可能会出现一些不良反应,如腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲乏、皮疹和周围神经病等。用药参考成人的推荐初始剂量为840mg,通过静脉输注,历时60分钟。初始剂量输注完成后,每3周进行一次420mg的剂量输注,输注时间应在30至60分钟。在使用帕妥珠单抗前,必须对患者进行HER2状态的检测,该药物仅适用于HER2阳性的乳腺癌患者。每次帕妥珠单抗输注完成后,建议观察30至60分钟,以监控可能的输注相关反应。帕妥珠单抗通过与曲妥珠单抗的联合使用,在治疗HER2阳性乳腺癌方面显示出显著的疗效,尤其在提高病理学完全缓解率和降低复发风险方面表现突出。然而,具体的疗效可能因个体差异、疾病阶段和其他治疗因素而异,因此治疗方案应由专业医疗人员根据患者具体情况定制。
已帮助人数3人
2024-05-09 16:37
阻断药必妥维的阻断效果和注意事项概述
导读:必妥维的阻断效果非常显著,能够有效地抑制病毒的复制,提高艾滋病病人的生活质量,减轻症状和副作用。必妥维是一种日服单片复方制剂,每片包含比克替拉韦50mg、恩曲他滨200mg和丙酚替诺福韦25mg(BIC/FTC/TAF)。它是基于整合酶链转移抑制剂的最小的三联复方单片制剂。这篇文章主要讲了必妥维的作用效果、阻断效果、病毒抑制效果、注意事项和上市背景等内容。作用效果必妥维成功地抑制了病毒的复制,对多种耐药病毒具有显著的疗效。在一项名为GS-1844的研究中,接受必妥维治疗的HIV阳性人群中超过90%的患者在48周后完成了病毒RNA下降至不可检测水平的治疗目标。必妥维的疗效不仅仅体现在病毒复制的抑制上,还包括CD4+T细胞的增加和病毒载量减少,这些指标是判断艾滋病病人病情控制情况的关键。阻断效果必妥维在48小时内的阻断成功率高达98%。这一结果证明了必妥维对HIV病毒的快速阻截效果,能够在短时间内大幅度降低病毒载量,从而极大地减少了病毒的扩散和传播。这一研究结果对于艾滋病的治疗和预防具有重要意义。病毒抑制效果必妥维还在临床3期研究中显示了出色的效果。针对初治HIV-1感染的成人研究,96周(2年)的数据显示,其病毒抑制率可高达99%(PP分析)。注意事项对必妥维中的任何成分过敏的人不应使用此药。孕妇和哺乳期妇女在使用前需要咨询医生,因为药物可能对胎儿或婴儿产生影响。18岁以下儿童使用必妥维的安全性和疗效尚未确定,因此需要在医生的指导下使用。必妥维禁止与利福平及治疗乙型肝炎病毒的药物同用,因为可能会产生药物相互作用,影响药效。如果患者正在使用其他药物,需要在用药前将确诊的疾病及治疗方案告知医生。上市背景必妥维于2018年2月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并在2019年8月获得中国国家药监局批准,用于治疗无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药的HIV-1感染成人患者。它的上市满足了临床上对于HIV感染者治疗的更高需求,提高了患者的生活质量,有助于患者回归正常生活。必妥维服用过程中可能会出现头痛、腹泻、恶心等不良反应。如果不良反应严重,应立即停药并就医,遵医嘱给予对症治疗。在使用任何药物时,都应遵循医生的建议和指导,以确保用药的安全和有效。
已帮助人数2人
2024-05-09 16:37
瑞美吉泮导致的不良反应怎么治疗
导读:瑞美吉泮适用于治疗成人有或无先兆偏头痛的急性治疗、发作性偏头痛的预防性治疗,治疗期间可能会引起恶心、腹痛、消化不良等不良反应,瑞美吉泮的不良反应通常较轻微,并且大多数患者能够良好耐受。如果想要治疗或者是处理不良反应,可根据具体的症状表现进行针对性的处理。在某些情况下,可能需要调整剂量或更换治疗方案。瑞美吉泮导致的不良反应瑞美吉泮(Rimegepant)导致的不良反应比较少,比较常见的不良反应主要包括恶心、腹痛、消化不良,比较严重的不良反应主要包括气促、呼吸困难,以及面部、眼睛、口腔、喉咙、舌头或嘴唇肿胀,还有皮疹、麻疹、瘙痒等。瑞美吉泮导致的不良反应治疗方法1、恶心:可以采取支持性治疗措施,如休息、避免快速站起或头部转动,必要时可能需要在医生的指导下使用抗恶心药物。2、腹痛:轻微的腹痛可通过休息和避免刺激性食物等措施进行缓解,而更严重的情况可能需要医疗评估,服用止痛药物治疗,比如布洛芬片等。3、超敏反应:如果发生超敏反应,应立即停用瑞美吉泮并给予适当治疗。4、头痛:如果已出现或怀疑出现头痛,应立即就医,并停止瑞美吉泮的治疗。用药参考指南瑞美吉泮是一种口腔崩解片,是一种能够在口腔中快速溶解的片剂。如果用于预防偏头痛,通常每隔一天服用一次。如果用于治疗偏头痛,通常在偏头痛首次出现迹象时服用单剂量。 24小时内不要服用超过一剂医生会告知在30天内服用瑞美吉泮治疗偏头痛的最多次数。需要完全按照指示服用瑞美吉泮,服用剂量不得超过或少于医生规定的剂量,也不得超过医生规定的服用次数。服药期间不可尝试将口腔崩解片推过铝箔包装,应用干燥的手剥离箔纸,立即取出药片并将其放在舌上或舌下。药片会很快溶解,可以用唾液吞服,吞咽崩解片不需要水。如果服用瑞美吉泮后头痛没有好转或更加频繁应咨询医生。
已帮助人数3人
2024-05-09 16:05
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