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特泊替尼和卡马替尼哪个好?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:335
2023-05-25 16:49

特泊替尼和卡马替尼都能够治疗非小细胞肺癌,特泊替尼是一种靶向药物,可抑制间质上皮转化因子,通过抑制下游信号传导抑制肿瘤的生长。

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,能够抑制缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长。

特泊替尼的疗效

研究背景:3%-4%的非小细胞肺癌患者发生剪接位点突变,导致致癌驱动因子MET外显子14的转录缺失,评估替波替尼在该患者中的有效性和安全性。

研究方法:在开放标签的2期研究中,给予晚期或转移性非小细胞肺癌患者替波替尼(剂量为500mg),每日一次。

研究目的:经过至少9个月随访的患者独立评估的客观反应,还根据液体活检或组织活检是否检测到MET外显子14跳变来分析反应。

研究结果:共有152位患者接受了替波替尼治疗,99例患者随访时间至少为9个月,在单独评估中反应率为46%,而与活检结合的患者中,中位应答持续时间是11.1个月。在液态活检中,66名病人的有效率是48%,而在组织活检中,60名病人的有效率是50%。研究人员评价的有效率是56%,而且不依赖于先前的进展期或转移性肿瘤的治疗。

研究结论:在确诊MET外显子14跳变的晚期非小细胞肺癌的患者中,使用特泊替尼与大约一半患者的部分缓解相关。

特泊替尼

卡马替尼的疗效

研究背景:在非小细胞肺癌患者中,MET外显子14跳跃性突变发生率是3%-4%,MET扩增发生率为1%-6%。卡马替尼是一种选择性MET受体抑制剂,在各种类型MET激活的癌症中显示出活性。

研究方法:进行一项多队列2期研究,评估卡马替尼对met失调晚期NSCLC患者的治疗效果。患者服用卡马替尼(400毫克片剂),每日两次。

研究结果:队列中共有364名患者,先前接受过一或两线治疗的69例患者中有41%观察到总体缓解,28例先前未接受治疗的患者中有68% 观察到总体缓解,中位反应持续时间分别为9.7个月、12.6个月。

研究结论:Capmatinib在MET外显子14跳变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的抗肿瘤活性,特别是在以前未接受治疗的患者中。对于 met扩增的晚期非小细胞肺癌,高拷贝数的肿瘤治疗效果比低拷贝数的肿瘤更好。

综上所述,特泊替尼和卡马替尼的效果都比较好,需要根据患者的年龄、身体素质、病情,以及对药物的敏感性等综合分析,不能单纯判断哪一个药物的效果好,患者应在医生的指导下选择合适的药物治疗。

卡马替尼

特泊替尼的推荐剂量是500mg,每天一次,需要在餐后服用,如果患者因不良反应需要减量,可遵医嘱减量至250mg,每天服用一次,如果依旧无法耐受,则需要调整为250mg每天一次,必要时永久停药。

特泊替尼可引起周围性水肿、恶心、腹泻、乏力、ALT升高、AST升高等不良反应

参考文献:

[1]Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679.

[2]Wolf J, Seto T, Han JY, Reguart N, Garon EB, Groen HJM, Tan DSW, Hida T, de Jonge M, Orlov SV, Smit EF, Souquet PJ, Vansteenkiste J, Hochmair M, Felip E, Nishio M, Thomas M, Ohashi K, Toyozawa R, Overbeck TR, de Marinis F, Kim TM, Laack E, Robeva A, Le Mouhaer S, Waldron-Lynch M, Sankaran B, Balbin OA, Cui X, Giovannini M, Akimov M, Heist RS; GEOMETRY mono-1 Investigators. Capmatinib in MET Exon 14-Mutated or MET-Amplified Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):944-957. doi: 10.1056/NEJMoa2002787. PMID: 32877583.

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国内第4款MET抑制剂:盐酸特泊替尼获批上市
导读:国内第四款获批MET适应症的靶向药特泊替尼 (商品名:Tepmetko)是一种靶向MET的激酶抑制剂。特泊替尼由默克公司开发,并于2021年2月3日获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性 NSCLC成年患者。作用机制特泊替尼是一种强效的药物,它通过精准地作用于细胞周期蛋白D1和p27蛋白,有效调控细胞周期,从而实现对肿瘤细胞增殖的强力抑制。其独特的作用机制使得肿瘤细胞在生长过程中受到显著阻碍,诱导细胞周期阻滞,进而削弱肿瘤的生长能力。更为重要的是,特泊替尼还能针对性地抑制MET依赖性下游信号通路,这一功能进一步强化了其抑制肿瘤细胞增殖的效果,并促进了肿瘤细胞的凋亡。用法用量特泊替尼为口服药物,推荐剂量为特泊替尼 450 mgqd(相当于盐酸特泊替尼500 mg ),直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应为止。特泊替尼应整片吞服,不可咀嚼、掰开或粉碎。其每日服药时间应固定,若服药后出现呕吐,建议患者在预定时间内服用下一次剂量。若患者出现不良反应,特泊替尼的服用剂量应下调至225 mgqd,若患者仍不能耐受,则应永久停药。治疗效果与化疗相比,特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月,而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月,是化疗组的4倍!对OS来说,特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月(化疗组仅为13.1个月),意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面,特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控,能为持久疗效保驾护航。
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特泊替尼靶向药治疗非小细胞肺癌效果如何?
特泊替尼靶向药治疗非小细胞肺癌效果显著,研究显示,特泊替尼在治疗非小细胞肺癌方面能够提高客观缓解率,延长患者寿命,并且能够改善不适症状,提高患者生活质量。特泊替尼药物介绍特泊替尼是一种靶向间质-上皮转化(MET)的激酶抑制剂,用于治疗表现出MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。特泊替尼于2020年3月在日本首次获批用于治疗伴有MET改变的非小细胞肺癌(NSCLC),随后于2021年2月获得美国FDA加速批准,商品名为Tepmetko,用于治疗患有转移性NSCLC和MET外显子14跳跃改变的成年患者。它是第一个口服MET靶向酪氨酸激酶抑制剂,允许每日一次给药,这一优点可能有助于减轻通常与化疗方案相关的药物负担。2022年2月,替泊替尼在欧洲获批使用。特泊替尼治疗非小细胞肺癌的效果一项研究评估了患有MET外显子14跳跃突变的患者每天口服一次500mg特泊替尼的抗肿瘤活性和副作用,直至疾病进展、同意撤回或导致停药的不良事件。从2016年9月13日到2020年1月1日,共有6708名患者接受了MET改变的预筛查,随后筛选了169名患有MET外显子14跳跃突变的患者)。在这些患者中,152名患者接受替泊替尼治疗,99名患者接受了至少9个月的随访。液体活检组包括66例患者,组织活检组包括60例患者。根据这两种方法,27名患者均获得阳性结果。1、肿瘤负荷的反应率和相对于基线的变化:根据独立审查,在有效人群中的99名患者中,客观缓解率为46%。所有的回应都是片面的,没有患者获得完全缓解。两个活检组的缓解率一致:液体活检组为48%,组织活检组为50%。无论基线特征和先前治疗的行数如何,缓解率相似。根据研究者评估,有效人群的缓解率为56%。研究人员发现,2名患者获得完全缓解,53名患者获得部分缓解,液体活检组的缓解率为56%,组织活检组的缓解率为62%。大多数患者观察到肿瘤缩小:独立审查为89%,研究人员评估为88%。反应迅速,通常在治疗开始后6周内起效。参加该研究的146名患者的结果相似,但随访时间可能少于9个月。2、根据活检组织的数据,无进展生存期:联合活检组经独立审查得出的中位缓解持续时间为11.1个月,液体活检组为9.9个月,组织活检组为15.7个月。根据研究者评估,结果相似。根据独立审查,联合活检组的中位无进展生存期为8.5个月,液体活检组为8.5个月,而联合活检组为11.0个月。组织活检组的时间间隔为3个月,根据研究者评估,结果相似。截至数据截止时,已停用替泊替尼的77名患者中有27名接受了后续治疗。根据不成熟的数据,中位总生存期为17.1个月。3、脑转移患者中的疗效:在11名脑转移患者中(全部为非靶肿瘤[即根据RECIST不符合定义为靶病灶]),独立审查的缓解率为55%,中位缓解持续时间为9.5个月。在这些患者中,中位无进展生存期为10.9个月。由此可见,特泊替尼治疗非小细胞肺癌的疗效显著,咳嗽相对于基线的平均变化超过了预定义的最低重要差异,表明症状减轻,呼吸困难和胸痛症状稳定。整体功能评分显示,患者在EORTC QLQ-C30量表和EQ-5D-5L上报告的生活质量随着时间的推移保持稳定。特泊替尼治疗非小细胞肺癌的安全性在安全人群的152名患者中,98%的患者在治疗期间报告了任何原因的不良事件。89%的患者报告了研究人员认为与替泊替尼相关的不良事件。28%的患者此类事件为3级或以上,其中25%为3级,2%为4级,这些3级或以上不良事件中最常见的是外周水肿。淀粉酶和脂肪酶水平升高很常见,但严重程度为轻度至中度。这种增加是无症状的,也不伴有胰腺炎症状。对于任何级别的最常见不良事件,开始使用替泊替尼后,中位发病时间为3-11周,对于3级或更高级别的事件,间隔为10至27周。15%的患者报告了被认为与替泊替尼相关的严重不良事件。治疗相关的不良事件导致33%的患者减少剂量,11%的患者永久停药,这种减少或停药主要与外周水肿、胸腔积液或呼吸困难有关。总结特泊替尼治疗非小细胞肺癌效果显著,是个较好的选择。但由于特泊替尼存在一些不良反应,因此建议患者在治疗期间注意观察自身不良反应,并严格遵医嘱治疗,以降低不良反应的发生率。相关热文推荐:ALK抑制剂洛拉替尼和布格替尼可以联合用药吗?
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特泊替尼(Tepotinib)2024年多少钱一盒?
特泊替尼(Tepotinib)2024年的价格目前了解到,老挝东盟药厂特泊替尼规格225mgx60片,价格大概是9600元左右一盒,但价格受多种因素影响不固定。特泊替尼(Tepotinib)的推荐剂量是450mg每天一次,餐后口服。也就是一次需要2片特泊替尼,一盒刚好可以吃一个月的量,患者也可以根据自己的实际用药情况计算所需要的数量和费用。特泊替尼(Tepotinib)的适应症和作用特泊替尼(Tepotinib)适用于治疗携带间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。特泊替尼(Tepotinib)是一种低分子化合物,对间质表皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。特泊替尼选择性地与MET结合,并抑制MET蛋白磷酸化,可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号,导致肿瘤细胞死亡。特泊替尼(Tepotinib)的治疗效果一项开放标签的 2 期研究(NCT02864992)中,对确诊有 MET 14 号外显子跳越突变的晚期或转移性 NSCLC 患者每天一次服用特泊替尼(Tepotinib)(剂量为 500 毫克)。主要终点是在随访至少 9 个月的患者中通过独立审查得出的客观反应。此外,还根据液体活检或组织活检是否检测到MET 14外显子跳越突变对反应进行了分析。研究结果 共有152名患者接受了特泊替尼(Tepotinib)治疗,其中99名患者接受了至少9个月的随访。经独立审查,联合活检组的应答率为46%,中位应答持续时间为11.1个月。在液体活检组的66名患者中,应答率为48%,在组织活检组的60名患者中,应答率为50%;两种方法均有27名患者获得阳性结果。研究者评估的应答率为56%,与既往接受的晚期或转移性疾病治疗相似。试验结论 在确诊存在MET 14外显子跳越突变的晚期NSCLC患者中,约半数患者使用特泊替尼(Tepotinib)可获得部分应答。外周水肿是3级或3级以上的主要毒性反应。特泊替尼(Tepotinib)用药须知用药前告知医生患者是否有以下情况:1、患有或曾经患有肺癌以外的肺部或呼吸问题。2.有或曾经有肝脏问题。3.怀孕或计划怀孕。特泊替尼(Tepotinib)会伤害未出生的婴儿。在开始使用特泊替尼(Tepotinib)治疗之前,医生可能会进行妊娠试验。在治疗期间和最后一剂特泊替尼后1周内使用有效的节育措施(避孕措施)。有能够怀孕的女性伴侣的男性应在特泊替尼治疗期间和特泊替尼最后一剂后1周内使用有效的节育措施。4、正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不清楚特泊替尼(Tepotinib)是否会进入您的母乳。在治疗期间和最后一剂特泊替尼后1周内不要母乳喂养。5、告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。相关热文推荐:奈拉滨(Nelzarabine)2024年的价格是多少钱一盒?参考文献Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679.
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2024-01-02 17:31
特泊替尼的用法用量、不良反应及临床治疗数据?
特泊替尼是治疗非小细胞肺癌新药,推荐剂量为口服450mg,不良反应有水肿、疲劳、恶心、肉骨骼疼痛等,特泊替尼是高选择性口服MET抑制剂,既往研究表明,特泊替尼在MET驱动的肿瘤患者中已显示出令人鼓舞的临床活性。 特泊替尼适应症 特泊替尼(Tepmetko,Merck)是一种MET酪氨酸激酶抑制剂,正在开发用于治疗实体瘤。在2019年第三季度,特泊替尼被美国FDA授予突破性治疗地位,并被日本厚生劳动省指定为孤儿药,用于治疗含有MET改变的非小细胞肺癌,并在2020年3月被批准在日本用于此适应症。 特泊替尼治疗非小细胞肺癌的临床治疗数据 重要性:MET抑制剂最近在患有MET外显子14(metex 14)-跳跃性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中表现出临床活性;然而,需要更长时间的随访和更大人群的数据来进一步优化治疗方法。 目的:在VISION研究中评估特泊替尼(一种强效、高选择性的MET抑制剂)对METex14-skipping非小细胞肺癌患者的长期疗效和安全性。 设计、设置和参与者:VISION期非随机临床试验是一项多短期、开放标签、多中心研究,招募了2016年9月至2021年5月期间跳过METex14的晚期/转移性NSCLC患者(队列A和C)。群组C (>18个月的随访)是一个独立群组,旨在证实群组A (>35个月的随访)的发现。数据截止日期是2022年11月20日。 干预:患者接受500 mg特泊替尼(450 mg活性部分),每日一次。 主要结果和测量:主要终点是独立审查委员会的客观反应(RECIST v1.1)。次要终点包括反应持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。 结果:A组和C组包括313名患者。客观缓解率(ORR)为51.4% ,中位数(m)DOR为18.0个月。在队列C中,与队列A相比,治疗组的ORR为55.9%,mDOR为20.8个月。在首次接受治疗的患者中,ORR为57.3%,mDOR为46.4 个月。在之前接受治疗的患者中,ORR为45.0% ,mDOR为12.6 个月。外周水肿是最常见的治疗相关不良事件,210名患者(67.1%)发生了外周水肿。 结论和相关性:在这项非随机临床试验中,来自队列C的研究结果支持来自原始队列a的结果。总体而言,在使用特泊替尼治疗后,长期结果显示了强大和持久的临床活性,特别是在首次治疗的情况下,在已知最大的关于METex14-skippin NSCLC患者的临床试验中,支持特泊替尼的全球批准,并使临床医生能够对这类患者实施这种治疗方法。 特泊替尼的用法用量 1、特泊替尼的建议用量是每天1次,450毫克,随餐服用,直到病情恶化或者产生无法承受的毒副作用。 指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼,并整片吞服,请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。不推荐患者在预定的下次服药8小时之内再服用未服用的药物。如果在使用特泊替尼之后出现了呕吐症状,下一次的剂量应该按照预定的时间来进行。  2、针对不良反应的剂量调整:为了控制副作用,可将特泊替尼的建议剂量降低到每天一次225mg。如果患者还是不能忍受225mg每天一次的口服剂量,应永远停止使用特泊替尼。 特泊替尼的不良反应 1、消化系统方面的不良反应:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 2、肝功能异常:特泊替尼可能对肝功能产生一定的影响,表现为肝酶升高,包括ALT(丙氨酸氨基转移酶)和AST(天冬氨酸氨基转移酶)水平升高。这可能是由于特泊替尼干扰了肝脏的正常功能导致的。 3、其他不良反应:如周围性水肿、乏力、淀粉酶增加等。 特泊替尼不良反应处理措施 1、消化系统:建议患者平时注意饮食,避免进食辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等辛辣刺激性食物,以免增减肠胃负担,平时可多吃新鲜的蔬菜、水果,有助于为身体补充一定营养。 2、肝功能异常:在使用特泊替尼治疗期间,患者需要进行定期的肝功能检查,以确保肝脏正常工作。 3、乏力:建议患者治疗期间注意休息,避免过度劳累。 药物存储 特泊替尼储存于20℃-25℃ (68℉-77℉),允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)。储存在原包装中。 总结 以上讲解了特泊替尼的用法用量、治疗效果、不良反应等内容,若患者对于特泊替尼有其他疑问,可咨询医生或者专业药师。
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2023-11-14 15:32
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赛瑞替尼的功效和副作用管理一文详解
导读:赛瑞替尼(Ceritinib)是一种肺癌第二代靶向药,属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,用于治疗既往接受过克唑替尼治疗后进展或者克唑替尼不耐受的ALK融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这篇文章主要讲了赛瑞替尼的作用功效、作用机制、副作用及管理等内容。作用功效赛瑞替尼可显著改善患者的生活质量,对ALK阳性非小细胞肺癌患者的病情控制效果显著。研究发现,应用赛瑞替尼的患者与常规化疗相比,生存率和生存时间上有显著提高。此外,赛瑞替尼还可应用于治疗那些转移或复发的肺癌患者,具有一定的治疗效果。作用机制赛瑞替尼为激酶抑制剂,可抑制的靶点包括ALK、胰岛素受体和c-ROS癌基因(ROS1),对ALK的抑制活性最强。它抑制ALK自身磷酸化,以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化,从而达到抗肿瘤作用。通过阻断癌细胞的异常分裂和生长,有助于控制肺癌的发展,提高患者的生存率。副作用及管理1、胃肠道反应:可能出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等消化不适的症状。在少数情况下,还可能导致胰腺炎、消化道出血等严重问题。如果相关胃肠道反应较严重,请及时告知医生。2、肝肾损害:具体表现为胆红素、肌酐、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)升高等生化指标的异常。偶尔还会导致急性肾损伤、胆汁淤积型肝炎等严重问题。如果服药期间患者尿量减少、尿液颜色变深、皮肤或眼睛发黄,应及时就医。3、血液系统异常:可能出现血红蛋白减少、低磷血症等。日常生活中如果出现容易疲倦、呼吸急促、心慌、乏力、头昏眼花、面色苍白等症状,请及时去医院做相关检查。4、代谢系统异常:部分患者服药后食欲下降、体重减轻,有时还可能发生高血糖。在治疗开始前,应监测空腹血清葡萄糖,之后根据临床指征定期监测,并配合降糖药物进行治疗。5、其他不良反应:有的人还会出现皮疹、视力障碍等情况。少数情况下会出现严重的副作用,如心血管系统的QT间期延长、呼吸系统的肺毒性、胰腺炎症、肝脏损伤等,这些严重的副作用一般难以自行缓解或者消退。在使用赛瑞替尼期间,患者应密切关注身体状况,及时向医生反馈任何不适或异常反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以最大程度地减少副作用并提高治疗效果。
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马立巴韦:治疗慢性巨细胞病毒感染的新型抗病毒药物
导读:马立巴韦(Maribavir)的商品名为Livtencity,是一种抗病毒药物,用于治疗移植后巨细胞病毒(CMV)。马立巴韦是一种巨细胞病毒pUL97激酶抑制剂,通过阻止人巨细胞病毒酶pUL97的活性发挥作用,从而阻止病毒复制,主要用于治疗那些对常规CMV治疗药物,如更昔洛韦(ganciclovir)或其衍生物(如valganciclovir)有耐药性的慢性CMV感染患者。适应症马立巴韦(Maribavir)是一种抗病毒药物,用于治疗接受造血干细胞移植或器官移植的成年人由巨细胞病毒 (CMV) 引起的疾病。它用于巨细胞病毒疾病对至少一种其他治疗(包括更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦或膦甲酸)没有反应的患者。造血干细胞移植涉及使用捐赠者的干细胞来替代接受者的骨髓细胞,捐赠的干细胞将形成新的骨髓,产生健康的血细胞。作用原理马立巴韦是一种口服苯并咪唑核苷,用于治疗先前抗病毒治疗难治的移植后巨细胞病毒 (CMV) 感染/疾病(有或没有耐药性)。通过竞争性抑制三磷酸腺苷,马立巴韦可阻止UL97的磷酸化作用,从而抑制CMV DNA复制、衣壳化和核排出。 马立巴韦对具有病毒DNA聚合酶突变的CMV菌株具有活性,这些突变赋予对其他CMV抗病毒药物的耐药性。马立巴韦的临床疗效研究发现,对于接受过干细胞或器官移植且CMV感染对先前治疗没有反应的成年人来说,马立巴韦比其他可用的CMV治疗更有效地清除CMV感染。在一项涉及352名成人的主要研究中,接受马立巴韦治疗的患者中有56%在8周后检测不到 CMV 水平,而接受医生选择的另一种CMV治疗的患者中的比例为24%。推荐用药剂量成人和儿童患者(≥12岁且体重≥35 kg)的推荐剂量为400mg,也就是服用2片200mg片剂,每日口服2次,可以与或不与食物同服。
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治疗天花的特考韦瑞用法用量说明及注意事项简介
导读:特考韦瑞(Tecovirimat)是正痘病毒VP37包膜蛋白的抑制剂,适用于治疗成人和体重至少13 kg的儿童患者的人类天花病。在使用特考韦瑞时,应严格遵守医生的处方和指导。这篇文章主要讲了特考韦瑞的用法用量、注意事项、作用机制的内容。用法用量说明1、成人和体重不小于13kg的儿童患者:推荐剂量是每天600毫克,分为两次服用(每次300毫克),饭后口服,连续14天为一个疗程。2、特殊情况下的用法:特考韦瑞还可以在超适应症情况下应用于临床,美国CDC也进行了推荐,尤其是在猴痘爆发期间,特考韦瑞可在同情用药情况下使用。3、食物影响:高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度,因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。4、药代动力学:特考韦瑞的药代动力学特性表明,食物尤其是高脂肪类食物可以显著影响其吸收,导致血药浓度升高。注意事项食物尤其是高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度,因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。特考韦瑞可能与其他药物相互作用,患者在使用前应告知医生正在使用或计划使用的所有药物。特考韦瑞的孕妇和哺乳期妇女使用安全性尚未确定。患者在用药期间,应严格按照医生的指导和建议进行用药,不得自行停药或改变剂量。在服用特考韦瑞期间,应监测不良反应,并在出现严重副作用时及时就医。作用机制特考韦瑞的作用机制主要是通过干扰人类天花病毒的复制机制来发挥抗病毒作用。具体来说,特考韦瑞主要靶向病毒感染细胞中的聚合酶酶复合物,通过与病毒DNA聚合酶结合并抑制其活性,从而抑制病毒基因组的复制和转录过程。这种作用机制使得病毒无法复制其DNA,进而限制了病毒的传播和感染细胞的能力。特考韦瑞还通过与病毒基因结合,阻止病毒从细胞内释放,进一步增强了其抗病毒效果。这种双重作用机制使得特考韦瑞对正痘病毒属的病毒,包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等,均有较强的活性。在使用特考韦瑞期间,患者应定期与医生沟通,及时反馈任何不适或异常情况,以便医生能够根据患者的具体情况调整治疗方案。
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2024-04-28 16:37
氨甲环酸片的禁忌和注意事项及治疗效果概述
导读:氨甲环酸片是一种常用的止血药物,其主要作用是通过抑制纤溶酶原的激活,减少纤维蛋白的降解,从而帮助止血。这篇文章主要讲了氨甲环酸片的禁忌、注意事项、作用功效、药物过量和药物相互作用等内容。禁忌对氨甲环酸片或其任何赋形剂过敏的患者禁用。急性心肌梗死等有血栓形成倾向的患者应慎用。弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血,未肝素化前应慎用。血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用,因为氨甲环酸可能导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞。注意事项1、应用氨甲环酸片的患者需要监护血栓形成并发症的可能性。2、氨甲环酸一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成。3、如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用氨甲环酸较为妥善。4、必须持续应用氨甲环酸片较久者,应作眼科检查监护。5、与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与氨甲环酸合用,有增加血栓形成的危险。6、肝肾功能不全患者使用时需谨慎,并适当调整剂量。作用功效氨甲环酸能抑制纤溶酶原的活化,从而减少纤维蛋白的降解,用于治疗或预防因各种病因(如严重创伤、产后出血、手术、拔牙、流鼻血和月经过多)引起的过度失血。氨甲环酸还具有抗炎作用,能对接触性皮炎、慢性湿疹、荨麻疹等有很好的疗效。氨甲环酸能够抑制纤溶酶,从而抑制血管形成,降低红斑及血管数量。药物过量如果服用过量,可能出现腹泻、性功能障碍、恶心、呕吐、眼花的表现,偶有颅内血栓形成和出血,如有上述不适,请立即停药并就医。药物相互作用氨甲环酸禁止与激素类避孕药合用,合用会增加血栓形成的风险。与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。氨甲环酸片是处方药,需要在医生的指导下使用。患者应严格按照医生的处方和指导使用,并在用药期间注意可能出现的不良反应和药物相互作用。如果有任何疑问或担忧,应及时咨询医生或药师。
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