Lumakras(sotorasib,索托拉西布)是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准KRAS G12C抑制剂Lumakras(sotorasib)上市,主要用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,Lumakras成为全球首个KRAS G12C抑制剂。
代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果显示:在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,Lumakras(sotorasib)的客观缓解率(ORR)为36%,其中58%的患者持续缓解≥6个月。结合试验结果可知,Lumakras(sotorasib)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)效果显著,对患者的病情有积极作用。
使用该药品治疗的患者应注意:接受Lumakras治疗可能会导致肝毒性,因此在前3个月的治疗中,患者应每3周进行一次肝功能检测。根据其严重程度,患者可能需要考虑停用、减少剂量或永久停用Lumakras(sotorasib)。
接受Lumakras治疗可能会导致间质性肺病(ILD)/肺炎,患者应监测新的或恶化的肺部症状。如果确定或疑似ILD/肺炎产生,应立即停用LUMAKRAS。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665