马法兰可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。马法兰治疗动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。今天来了解一下马法兰针剂与片剂使用方法。
马法兰针剂性状呈无菌、无热源的冻干粉末,每瓶50mg马法兰和20mg聚维酮,每盒一瓶。在使用前需要用无菌稀释液稀释,其稀释的浓度应该小于0.45mg/mL为佳,注射时间为30分钟稀释后即可注射,30分钟稀释后浓度不稳定,大约每10分钟水解10%,一定在使用前提前计算好时间进行稀释,才不会影响药效。
马法兰片剂使用说明:每天口服,0.05 ~ 0.25毫克/千克(2 ~ 10毫克/平方米)和分次4 ~ 7天可能比单独使用泼尼松更有效。联合给药通常间歇进行。延长疗程一年以上不会改变有效者的疗效。如果没有明显的骨髓毒性,在4~6周内重复给药。
马法兰为左旋体苯丙氨酸氮芥,双氯乙胺型烷基化剂。是细胞周期非特异性药物。其细胞毒性与DNA的链间交联的程度有关,可能通过在鸟嘌呤的N7位置结合。像其他双功能烷基化剂一样,它对静止和迅速分裂的肿瘤细胞均具有作用。
马法兰为多发性骨髓瘤的首选药物,70%~80%患者在0.5~2年内获得主观症状改善,30%~50%患者获得客观缓解,即使无客观缓解,亦能延长生存期。对肢体黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤,疗效较好。马尔法兰(Melphalan)作为一种烷化剂,可以与肿瘤细胞DNA共价结合,从而严重破坏肿瘤细胞DNA,使肿瘤细胞增殖终止。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207