奥希替尼(塔格瑞斯),商品名泰瑞沙,适用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后,出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的,局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
作为第三代EGFR-TKI药物,奥希替尼的出现,及时解决了肺癌患者一、二代药物耐药的问题。尽管EGFR TKIs的出现给肺癌治疗带来了革命性的突破,但患者在接受EGFR TKIs治疗9~11个月后疾病仍会进展。其中有超过60%的患者是因为EGFR基因产生了新的突变——T790M突变。这种突变进一步改变了EGFR的结构,导致患者对第一代或第二代TKIs耐药。
第三代TKIs奥希替尼的出现,正是为了解决这个的问题。奥希替尼是不可逆的EGFR抑制剂,可抑制EGFR-TKI敏感和T790M耐药突变导致的癌症进展,同时也能针对19、21号外显子突变。研究显示奥希替尼治疗肺癌患者的带来的中位无进展生存期高达18.9个月,而吉非替尼和厄洛替尼只有10.2个月。EGFR突变型肺癌患者的寿命,再次延长了8个月!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065