奥希替尼(奥斯替尼)是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),了解靶向药的患者都知道,靶向药服用到后期都会呈现耐药性,而且据数据计算服用一二代靶向药如易瑞沙、阿法替尼等的患者中有50%的患者都是由于呈现新的骤变基因即T790M,而奥希替尼首要就是为这个靶点而研制,现在针对T790M阳性骤变临床上首选奥希替尼。
在2017年9月9日公布的III期FLAURA研讨结果显现,奥希替尼相较于现在规范一线医治能明显延伸无发展生存时间(PFS)。在AURA和AURA 2的临床实验中,脑转移肺癌患者占比39%,每日按80mg的剂量守时服用,最终脑转移患者ORR达到62%,中位无发展生存期PFS延伸至8个月。奥希替尼相较于化疗也有相关实验数据,我们了解到AURA3临床研讨中419例患者,分组接受奥希替尼和化疗(培美曲塞+卡铂或顺铂)的医治计划,数据显现,奥希替尼组的PFS威10.1个月,高于化疗组4.4个月,客观缓解率奥希替尼VS化疗为71%vs 31%,中位缓解持续时间为9.7个月vs4.1个月。综上能够看出,奥希替尼比照一线医治、化疗、都有较为明显的优势,而且对于脑转移患者的疗效也比较有优势。
AURA17在亚太地区II期研讨取得了171名带着T790M阳性骤变的NSCLC患者服用泰瑞沙的安全性数据,与全球II期安全性数据一致。大部分不适症严重程度在1到2级之间,腹泻(29%)和皮疹(20%)。AURA17实验中,CTCAE3级以上不适症事情发生率为14%。因不适症减量的患者占0.6%,因为不适症而停药的患者占1.2%。总体来看,奥希替尼的安全性和耐受性杰出。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065