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了解图卡替尼的用药方式、推荐剂量及其在不同人群中的调整原则进行详细介绍,能够为临床实践提供科学指导,建议患者在用药前咨询医生。
口服300mg,每日2次,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
口服300mg,每日2次,与曲妥珠单抗联合使用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率30-89毫升/分钟):不建议调整剂量。
重度肾功能损害(肌酐清除率低于30毫升/分钟):不建议将本药与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用。
轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能不全:不建议调整剂量。
重度(Child-PughC级)肝功能不全:将剂量减至口服200mg,每日2次。
有关曲妥珠单抗和卡培他滨的剂量调整信息,请参考其完整处方资料。
第一次剂量降低:口服250mg,每日2次;
第二次剂量降低:口服200mg,每日2次;
第三次剂量降低:口服150mg,每日2次;
对于无法耐受口服150mg、每日2次的患者,应永久停用本药。
腹泻
3级(未接受抗腹泻治疗):启动或加强药物治疗;暂停本药,直至恢复至1级或以下;以相同剂量水平重新开始用药。
3级(已接受抗腹泻治疗):启动或加强药物治疗;暂停本药,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级:永久终止治疗。
肝毒性
2级胆红素升高(超过正常上限1.5-3倍):暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以相同剂量水平重新开始用药。
3级谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高(超过正常上限5-20倍),或3级胆红素升高(超过正常上限3-10倍):暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高(超过正常上限20倍),或4级胆红素升高(超过正常上限10倍):永久终止治疗。
谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限3倍,且胆红素超过正常上限2倍:永久终止治疗。
其他不良反应
3级:暂停治疗,直至恢复至1级或以下;以低一级剂量水平重新开始用药。
4级:永久终止治疗。
避免本药与强效CYP4502C8抑制剂联合使用。
若无法避免联合使用强效CYP4502C8抑制剂,应将本药剂量减至口服100mg,每日2次。
在停用强效CYP4502C8抑制剂3个消除半衰期后,恢复使用开始联用抑制剂前的本药剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2023年1月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411
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