琥珀酸他舒格替尼是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性，通过抑制并阻断这些信号来抑制肿瘤生长。

药品称呼

通用名称：琥珀酸他舒格替尼、tasurgratinib succinate

商品名称：Tasfygo

作用靶点

FGFR2

适应症和适用人群

琥珀酸他舒格替尼适用于经抗癌化学疗法后病情进展的FGFR2(成纤维细胞生长因子受体2)融合基因阳性、无法根治性切除的胆管癌患者。

规格与性状

规格

35mg*56片/盒。

性状

黄色圆形薄膜包衣片，表面印有代码“TAS E35”。

主要成分

活性成分：琥珀酸他舒格替尼。

用法用量

1、成人推荐剂量

每次4片(140mg)，每日1次，口服。

2、给药要求

服药时间：需空腹服用，避免餐前1小时至餐后2小时内给药。

服用方法：以适量温水送服，不可嚼碎或压碎。

3、剂量调整

根据不良反应(如高磷血症、眼毒性)可能需要暂停、减量或终止治疗，需严格遵医嘱。

4、漏服处理

若漏服时间未超过12小时，应立即补服；超过12小时则跳过该次剂量，次日按原计划服药。禁止双倍剂量补服。

具体您可以阅读琥珀酸他舒格替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：琥珀酸他舒格替尼(Tasfygo)的用法用量。

不良反应

1、严重副作用

视网膜脱离：飞蚊症加重、闪光感、视野缺损、视物变形或模糊、视野中出现幕状遮挡等。出现任何视觉异常需立即停药并就医。

高磷血症：需定期监测血磷水平，必要时采取降磷措施。

2、常见副作用

眼部症状(如视力下降、视物模糊)、肝功能异常等。

具体您可以阅读琥珀酸他舒格替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：琥珀酸他舒格替尼(Tasfygo)的副作用。

注意事项

1、禁忌人群

对琥珀酸他舒格替尼或辅料过敏者禁用。

2、特殊人群警示

肝功能不全患者需谨慎使用，密切监测肝功能。

3、妊娠/哺乳期

女性患者治疗期间及停药后6日内需采取有效避孕措施。

男性患者同期需使用屏障避孕法(如避孕套)。

哺乳期妇女应暂停哺乳。

4、监测要求

定期进行眼科检查(包括视网膜评估)及血磷检测。

特殊人群用药

【孕妇】仅在判断治疗获益显著大于潜在风险时，方可对孕妇给药，临床需充分告知孕妇相关风险。

【哺乳期女性】建议在给药期间及末次给药后一段时间内停止哺乳；琥珀酸他舒格替尼可能分泌至乳汁中，婴儿通过乳汁摄入后可能发生严重副作用，需权衡哺乳获益与婴儿风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】在琥珀酸他舒格替尼给药期间及末次给药后6日内，需采取有效的避孕措施(如口服避孕药、避孕套等)，避免妊娠；男性在琥珀酸他舒格替尼给药期间及末次给药后6日内，需采用屏障避孕法(如避孕套)，避免伴侣妊娠。

【儿童使用】尚未开展针对儿童患者的临床试验，琥珀酸他舒格替尼在儿童中的有效性与安全性尚未确立，不建议儿童使用。

【肝功能损害】琥珀酸他舒格替尼主要经肝脏代谢，肝功能损害患者可能因代谢能力下降导致血药浓度升高，增加副作用风险；临床使用时需谨慎，建议根据肝功能损害程度调整剂量，并密切监测患者耐受性(如肝功能指标、副作用发生情况)。

禁忌症

对琥珀酸他舒格替尼成分有过敏史的患者不能使用。

药物相互作用

1.与兰索拉唑(质子泵抑制剂)

健康成人每日1次口服兰索拉唑20mg(重复给药)，并单次口服琥珀酸他舒格替尼35mg时，与琥珀酸他舒格替尼单独给药相比：舒格替尼的Cmax几何平均值比为1.07，AUCinf几何平均值比为1.08；活性代谢物M2的Cmax几何平均值比为1.09，AUCinf几何平均值比为1.18；提示兰索拉唑对琥珀酸他舒格替尼的药代动力学影响较小，临床联用无需常规调整剂量。

2.与利福平(CYP3A诱导剂)

健康成人每日1次口服利福平600mg(重复给药)，并单次口服琥珀酸他舒格替尼35mg时，与琥珀酸他舒格替尼单独给药相比：舒格替尼的Cmax几何平均值比为1.02，AUCinf几何平均值比为0.841；活性代谢物M2的Cmax几何平均值比为1.25，AUCinf几何平均值比为0.878；提示利福平对琥珀酸他舒格替尼的药代动力学影响较小，临床联用无需常规调整剂量，但仍需监测疗效。

药代动力学

吸收与分布

琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别约为93.7%和90.0%，表明其在体内分布广泛。

代谢与排泄

该药物主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在同等剂量下可能导致血液浓度升高。此外，琥珀酸他舒格替尼是P-糖蛋白(P-gp)的底物，可抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1的活性，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。

剂量与给药

琥珀酸他舒格替尼的常规成人剂量为140mg，每日口服一次，需在空腹条件下服用。剂量可根据患者的具体情况适当调整。

特殊人群

目前尚未对肝功能障碍患者和儿童进行临床试验。由于药物主要在肝脏代谢，肝功能受损患者需谨慎使用，并可能需要调整剂量。

贮存方法

生产厂家

日本卫材