琥珀酸他舒格替尼的功效与作用的具体内容

琥珀酸他舒格替尼是一种靶向FGFR1/2/3的小分子抑制剂，通过特异性阻断肿瘤信号通路发挥抗肿瘤作用，其临床价值体现在精准治疗特定基因异常的实体瘤，同时需关注其复杂的药物相互作用及不良反应谱。

药物基础信息

名称体系

中文正式名称为琥珀酸他舒格替尼，英文商品名为Tasfigo，化学名称标注为tasurgratinib succinate。

核心药理作用

靶点特性

选择性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3酪氨酸激酶活性，通过阻断MAPK和PI3K/AKT/mTOR通路抑制肿瘤生长。

临床适应范围

适用病症

获批用于治疗携带FGFR1-3基因突变的晚期胆管癌、尿路上皮癌等实体瘤，需通过基因检测确认靶点状态。

不良反应特征

（1）、高发反应

72.5%患者出现指甲病变，49.3%发生掌跖红肿综合征，三分之一患者出现腹泻等消化道症状。

（2）、血液毒性

可能引起血小板减少、中性粒细胞减少等血液学异常，需定期监测血常规。

（3）、眼部风险

存在视网膜脱离、干眼症等眼科不良反应，治疗期间需进行眼底检查。

药物相互作用

（1）、代谢影响

作为CYP3A抑制剂和CYP1A2诱导剂，可能改变华法林、抗癫痫药等药物的血药浓度。

（2）、转运体作用

抑制P-gp和BCRP转运体，可能增加地高辛等底物药物的吸收和毒性。

特殊注意事项

（1）、联合用药

与雷贝拉唑、利福平等药物联用需调整剂量，避免疗效降低或毒性增加。

（2）、监测要求

治疗期间需定期检测血磷水平、眼科情况及肝功能指标。