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作为一种高选择性的FGFR抑制剂,其疗效与用药的规范性密切相关。正确的用法用量不仅有助于提升治疗效果,还能有效降低不良反应的发生风险。
成人常规剂量为以舒格替尼计每日1次,每次140mg,空腹口服;可根据患者的临床状态(如副作用发生情况)适当调整剂量。
琥珀酸他舒格替尼需根据患者耐受性按以下阶梯进行减量,具体如下:
常规给药剂量:140mg(每日1次);
1段阶减量:105mg(每日1次);
2段阶减量:70mg(每日1次);
3段阶减量:35mg(每日1次);
4段阶减量:停止给药。
血清磷浓度5.5mg/dL-7.0mg/dL:实施饮食疗法或给予高磷血症治疗药物;
血清磷浓度7.1mg/dL-9.0mg/dL:实施饮食疗法或给予高磷血症治疗药物;若该浓度持续2周,需暂停给药直至血清磷浓度降至7.0mg/dL及以下,恢复给药时需进行1段阶减量;
血清磷浓度≥9.1mg/dL:实施饮食疗法或给予高磷血症治疗药物,暂停给药直至血清磷浓度降至7.0mg/dL及以下,恢复给药时需进行1段阶减量。
不可耐受的2级或3级反应:暂停给药直至恢复至给药前状态或1级及以下,恢复给药时需进行1段阶减量;
4级反应:永久停止给药。
3级反应:暂停给药直至恢复至2级及以下,恢复给药时维持原剂量;
4级反应:暂停给药直至恢复至2级及以下,恢复给药时需进行1段阶减量。
不可耐受的2级反应:暂停给药直至恢复至给药前状态或1级及以下,恢复给药时需进行1段阶减量;其中,首次从140mg减量至105mg时,可直接减量无需先暂停给药;
3级反应:暂停给药直至恢复至给药前状态或1级及以下,恢复给药时需进行1段阶减量;
4级反应(若为危及生命的临床检查值异常,按3级反应处理):永久停止给药。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年11月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291087F1020_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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