琥珀酸他舒格替尼作为FGFR抑制剂,其药物相互作用涉及多种代谢酶和转运蛋白,需重点关注与CYP酶、P-gp及MATE1的相互作用机制,以避免疗效降低或毒性增加。
(1)、CYP3A抑制与诱导:琥珀酸他舒格替尼可抑制CYP3A活性,同时诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A,需警惕合用药物的浓度波动。
(2)、CYP4F12抑制:该药对CYP4F12的抑制作用可能影响经此酶代谢的药物清除率。
(1)、P-gp底物特性:该药及其代谢物M2均为P-gp底物,与P-gp抑制剂/诱导剂联用需调整剂量。
(2)、MATE1抑制:M2代谢物可抑制MATE1转运体,可能影响经此途径排泄的药物(如二甲双胍)的血药浓度。
(1)、雷贝拉唑:可能通过未知机制影响琥珀酸他舒格替尼代谢,需监测疗效。
(2)、利福平:作为强CYP3A诱导剂,可能显著降低琥珀酸他舒格替尼血药浓度。
(1)、高磷血症风险:与抑制FGFR信号通路相关,需避免与可能加重电解质紊乱的药物联用。
(2)、视网膜脱离:药物相互作用导致血药浓度异常时可能加剧该不良反应。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年11月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291087F1020_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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