司他夫定作为一种重要的抗病毒药物，在HIV感染的治疗中发挥着重要作用。但其使用过程中需注意剂量调整、不良反应监测以及与其他药物的相互作用等问题。

药品称呼

通用名称：司他夫定、Stavudine

商品名称：Zerit、迈思汀

作用靶点

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的逆转录酶(reversetranscriptase,RT)。

适应症和适用人群

司他夫定确诊为HIV-1感染，需进行抗逆转录病毒治疗的成人及儿科患者(包括新生儿、婴幼儿、青少年)，且无本品相关禁忌症者。

规格和剂型

规格

30mg*60粒/盒。

性状

30mg胶囊为深橙色囊帽+浅橙色囊体，囊帽印有“BMS 1966”、囊体印有“30”。

主要成分

活性成分：司他夫定。

用法用量

成人推荐剂量

体重不足60kg的成人：每次30mg，每12小时给药一次。

体重≥60kg的成人：每次40mg，每12小时给药一次。

儿科推荐剂量

出生至13日龄新生儿：每次0.5mg/kg，每12小时给药一次。

14日龄及以上且体重不足30kg的儿科患者：每次1mg/kg，每12小时给药一次。

体重≥30kg的儿科患者：按成人推荐剂量给药，即体重不足60kg者每次30mg、体重≥60kg者每次40mg，均每12小时一次。

不良反应

1.常见不良反应(发生率>10%)

外周神经病变(剂量依赖性，发生率15-21%)

胰腺炎(5-15%，与去羟肌苷联用风险↑)

乳酸酸中毒(尤其女性、肥胖患者)

脂肪代谢障碍(面部萎缩、四肢脂肪丢失)

2.严重不良反应(需立即停药)

肝脂肪变性(伴乳酸升高，死亡率高)

乳酸性酸中毒(症状：呼吸困难、腹痛、乏力)

重度胰腺炎(可致死)

免疫重建综合征(治疗初期可能出现)

建议用药者阅读司他夫定完整副作用内容，推荐文章：司他夫定的副作用。

注意事项

乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性：女性、肥胖及长期用核苷类药物者风险更高，用药期间出现疑似症状需立即停药评估，确诊后可能需永久停药。

肝毒性：肝功能不全者风险升高，需定期监测肝功能(恶化时考虑停药)，避免与羟基脲联用，与干扰素和利巴韦林联用时需密切监测必要停药。

神经系统症状：用药期间监测周围神经病变相关症状，出现后及时停药(运动无力需立即停)，部分患者停药后症状可能持续或加重。

胰腺炎：避免与去羟肌苷等胰腺毒性药物联用、用药期间不饮酒，疑似时暂停治疗，确诊后谨慎复用并密切监测。

脂肪萎缩：用药期间监测体脂变化，结合获益风险评估，必要时更换其他抗逆转录病毒药物。

免疫重建综合征：治疗初期出现新的炎症症状或自身免疫性疾病表现，需及时评估并给予相应治疗。

特殊人群用药

【孕妇】孕妇禁用司他夫定与去羟肌苷合用，因可能引发致命性乳酸酸中毒，并应参与HIV暴露妊娠登记以监控健康风险。

【哺乳期女性】不建议HIV感染母亲哺乳，因司他夫定可通过母乳传播，增加婴儿不良反应及病毒耐药性风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】使用司他夫定期间需采取有效避孕措施，并在确认未怀孕后开始用药;疑似怀孕时立即就医评估。

【儿童使用】儿童使用司他夫定时应根据年龄和体重调整剂量，并密切观察周围神经病变症状及定期监测生长发育和肝肾功能。

【老年人使用】老年人使用司他夫定时需考虑肾功能下降因素，根据肌酐清除率调整剂量，并加强临床观察周围神经病变的风险。

【肾功能损害】肾功能损害患者使用司他夫定时需调整剂量，成人肌酐清除率≤50mL/min时特别注意，儿科患者需监测血药浓度及不良反应。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者无需调整司他夫定剂量但需监测肝功能；严重肝功能不全患者使用需谨慎并密切监测相关指标，必要时停药。

禁忌症

1.对司他夫定或本品制剂中任何成分存在临床显著过敏的患者禁用。

2.禁止与去羟肌苷联合使用。

药物相互作用

去羟肌苷

禁止与去羟肌苷联合使用，两者合用会显著增加乳酸酸中毒、肝毒性、周围神经病变及胰腺炎等严重甚至致命不良反应的风险。

羟基脲

避免与羟基脲联合使用，合用会增加胰腺炎、肝毒性及严重周围神经病变的风险。

齐多夫定

避免与齐多夫定联合使用，齐多夫定可竞争性抑制司他夫定的细胞内磷酸化，影响其抗病毒效果。

多柔比星

与多柔比星联用时需谨慎，体外数据显示多柔比星可在相关浓度下抑制司他夫定的磷酸化，临床意义尚不明确。

药物过量

急性过量：成人单次服用推荐剂量12-24倍时未观察到急性毒性。

慢性过量：可能导致周围神经病变、肝毒性等并发症。

处理措施：目前尚无特效解毒剂，过量后需采取支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后吸收迅速，1小时内达血药峰浓度(Cmax)。

分布：司他夫定在血清蛋白中的结合率极低(浓度0.01-11.4μg/mL范围内)，在红细胞与血浆中分布均匀。

代谢：代谢在司他夫定的清除中作用有限，口服14C标记的司他夫定后，血浆中主要药物相关成分为原形药物，代谢产物占循环放射性的比例较低。

排泄：司他夫定主要经肾脏排泄，成人单次口服80mg14C标记的司他夫定后，约95%的放射性从尿液中回收，3%从粪便中回收，其中尿液中原形药物占73.7%，粪便中原形药物占62.0%。

贮藏

避光，密封保存。

生产厂家

百时美施贵宝