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司他夫定作用机制

作者
医学编辑李会
阅读量:142
2022-05-05 13:12

司他夫定英文简称是D4T,商品名称是迈思汀,主要用于治疗I型HⅣ感染,需与其它抗病毒药物联合使用。司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用,是1994年6月在美国上市的,是白色或类白色结晶性粉末,生物利用度较高。

司他夫定的作用机制

司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定,是美国BMS公司开发上市的核苷结构的治疗艾滋病药物,可干扰体内艾滋病病毒复制,抑制病毒的繁殖,从而产生抗病毒作用,但其对其他细胞的毒性小,具有较好的选择性。

司他夫定对包括HIV在内的逆转录病毒具有活性,在细胞内代谢为具有抗病毒活性的三磷酸盐。给予单剂量后,半衰期为1~1.5小时。司他夫定三磷酸盐在细胞内的半衰期估计为3.5小时。给药后6~24小时约有40%的用量随尿排出。血透可排出司他夫定,其排出量尚无据可依。

司他夫定

用法用量

司他夫定与进餐无关,本品可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用,用药时间间隔为12小时,儿童体重大于30公斤的患者,按成人推荐剂量服用,<30公斤,每次1mg/公斤,每12小时一次。成人推荐的剂量是体重少于60公斤患者,一次30mg,体重大于等于60公斤者,一次40mg,同样是每日两次。

不良反应

司他夫定是有副作用的,常见的有寒战、发热、肝炎和肝功能衰竭、头痛、腹痛、手足麻木刺痛、过敏反应、腹泻、恶心、失眠、厌食、胰腺炎、贫血、白细胞和血小板缺乏症、乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肌肉疼痛等,建议患者遵医嘱用药。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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【副作用对比】司他夫定与依曲韦林哪个药副作用更大?
司他夫定(Stavudine),英文简称d4T,1994年6月在美国上市。有胶囊和粉末2种形式,粉末是用来配置溶液供儿童服用的。要注意胶囊有2种,每粒含量分别是15毫克和20毫克,千万不要搞混了。像服用去羟肌苷一样,成人也是按体重服用。体重大于60公斤的每次40毫克,体重小于60公斤的每次30毫克,都是每12小时1次。司他夫定是一种与胸苷相关的核苷逆转录酶抑制剂。在细胞内分阶段转化成三磷酸盐,此盐可终止逆转录病毒的DNA合成(包括HIV)。此种终止作用是通过逆转录酶的竞争性抑制并结合进入病毒DNA中完成的。对包括HIV在内的逆转录病毒具有活性。 司他夫定(Stavudine)常见的副作用:常有手足麻木刺痛、过敏反应、寒战、发热、头痛、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。可出现胰腺炎、贫血、白细胞和血小板缺乏症、乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛,临床或实验中发现乳酸性酸中毒或脂肪变性重度肝肿大应停药;其他有焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。 依曲韦林副作用: 皮疹等皮肤反应,胃肠道反应,疲劳、手或足有麻刺感或疼痛感、麻木、头痛、尿量改变或黑尿、眼睛或皮肤黄染、精神或情绪改变(如神经质或意识错乱)、癫痫发作,高血压。 在边远地区,在治疗的早期阶段,司他夫定(Stavudine)甚至比齐多夫定更具有优势。因为服用该药的头几个月不良反应比齐多夫定少,特别是不会引起贫血,不用进行化验检查。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:【药物区别】司他夫定和拉米夫定的区别
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2022-10-26 14:52
司他夫定副作用
司他夫定是一种与胸苷相关的核苷逆转录酶抑制剂,用于对齐多夫定、地丹诺辛等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。司他夫定是由美国BMS公司开发上市的核苷结构的治疗艾滋病药物,商品名称是迈思汀。 副作用表现 司他夫定能产生外周神经病变,与其它有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用司他夫定更易发生。手足麻木刺痛、过敏反应、白细胞和血小板缺乏症、乳酸性酸中毒、寒战、发热、恶心、失眠、厌食、头痛、腹痛、腹泻、胰腺炎、贫血、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛等都是司他夫定比较常见的副作用,另外,神经炎、眩晕、焦虑、抑郁、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难等也是司他夫定比较常见的副作用。 治疗效果 司他夫定是1994年6月在美国上市的,其生物利用度较高,有望改善抗HIV感染的现状。司他夫定具有RNA指导的DNA聚合酶抑制作用,是抑制HIV逆转录酶的抗病毒药。探讨司他夫定(D4T)+拉米夫定(3TC)+奈韦拉平(NVP)抗病毒方案治疗对艾滋病患者免疫功能的影响及其安全性。 选取符合抗病毒方案治疗标准且经D4T+3TC+NVP抗病毒方案治疗的艾滋病患者80例作为研究组,同期选取尚未达到抗病毒方案治疗标准的艾滋病患者80例作为对照组。结果显示,治疗前,研究组CD4+T淋巴细胞计数明显低于对照组(P<0.05),治疗后,研究组CD4+T淋巴细胞计数明显高于对照组与治疗前(P<0.05),可见司他夫定治疗效果显著。 司他夫定通过对细胞激酶的磷酸化形成司他夫定三磷酸盐,从而发挥抗病毒的疗效。治疗期间要注意监测药物的不良反应,如果对药物过敏就不能使用。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:司他夫定作用机制
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2022-10-26 14:52
司他夫定副作用及处理方法
司他夫定(Stavudine)是一种抗病毒药物,用于减缓人类免疫缺陷病毒(HIV)的发展。司他夫定(Stavudine)属于核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTIs)的抗病毒药物。综合多项临床试验显示,司他夫定(Stavudine)的有效性明显,耐受性也更好一些,司他夫定(Stavudine)的疗程明显延长。但患者不可盲目使用该药品治疗,使用司他夫定(Stavudine)治疗也会产生一些副作用,那司他夫定副作用有哪些?处理方法是什么? 司他夫定副作用及处理方法 司他夫定(Stavudine)副作用包括有:腹痛、过敏反应、寒颤、发烧、厌食、胰腺炎、贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症、乳酸中毒和肝脏脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛、失眠、外周神经病变等等。 使用司他夫定(Stavudine)治疗可能产生外周神经病变。因此在接受药物治疗期间需监控患者发生外周神经病变的毒性。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用司他夫定(Stavudine),其中毒症状可消退。继续使用司他夫定(Stavudine)后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 对于司他夫定(Stavudine)中任一成分过敏的患者不可使用该药品治疗。 患者平时应养成良好的休息习惯,缓解自己的压力,保持愉快的心情,要饮食清淡,多锻炼身体。 司他夫定注意事项 当司他夫定(Stavudine)与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时,有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定(Stavudine)要高。患者在使用药物治疗时应注意这一点。 司他夫定(Stavudine)不能治愈HIV感染,使用该药品治疗的患者仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,患者在使用司他夫定(Stavudine)治疗时,仍需看医生。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:司他夫定和齐多夫定有什么不同?
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2022-10-26 14:52
司他夫定是什么药
司他夫定适应症为与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗I型HIV感染。司他夫定也叫Stavudine,D4T,商品名称是迈思汀,是白色或类白色结晶性粉末,生物利用度较高,有望改善抗HIV感染的现状。 司他夫定作用机制 司他夫定对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用,是胸苷类似物,在细胞内分阶段转化成三磷酸盐,此盐可终止逆转录病毒的DNA合成(包括HIV),包括HIV在内的逆转录病毒具有活性。司他夫定常和其他逆转录酶抑制剂进行联合治疗艾滋病,往往可以取得较好的抑制病毒功效。 司他夫定用法用量 司他夫定可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用,本品与进餐无关,用药时间间隔为12小时,成人推荐的剂量是体重大于等于60公斤者,—次40mg,每日两次。体重少于60公斤患者,一次30mg,同样是每日两次。儿童体重大于30公斤的患者,按成人推荐剂量服用,<30公斤,每次1mg/公斤,每12小时一次。 司他夫定的疗效 司他夫定用药期间一定要注意监测药物的不良反应,如果对药物过敏就不能使用。要注意外周神经症状,如果出现相关的神经症状也要及时的停药。司他夫定是1994年6月在美国上市的,在一项有822例患者参加的临床试验中,分别使用齐多夫定每次200mg、每天3次或本品每次40mg、每天2次治疗,连续至少6个月。结果显示,本品的疗程可明显延长,可达79周。 有需要司他夫定的患者可以联系医伴旅了解一下海外版的本品,性价比高,价格实惠,适合患者长期用药。不过海外药物受汇率浮动影响,药物价格不固定,具体费用和流程可以咨询医伴旅客服人员。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:司他夫定怎么样?用药后有不良反应吗?
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2022-05-05 13:08
最新药讯
盐酸阿考替胺的作用疗效和特殊人群用药详述
导读:盐酸阿考替胺(Acotiamide)是一种新型选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是有效的治疗功能性消化不良(FD)的药物,具有改善胃动力和减轻消化不良症状的作用,且安全性良好。这篇文章主要讲了盐酸阿考替胺的作用疗效、作用机制、安全性、特殊人群用药、用药说明和保存方式等内容。作用疗效临床研究表明,阿考替胺可以显著改善FD患者的症状,如餐后饱胀、上腹胀、早期饱腹感等。它通过改善胃蠕动和排空能力,减轻FD引起的症状作用机制阿考替胺通过作用于平滑肌神经末梢的毒蕈碱受体,促进乙酰胆碱释放,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而改善胃适应性舒张功能受损,增加胃容量,促进胃窦部收缩,加速胃排空。安全性高盐酸阿考替胺在日本已进行了多项临床研究,如呼气试验、超声波试验和TQT试验等。这些研究证明了盐酸阿考替胺可以显著改善FD症状,并且安全性高。停药后依然可以维持改善效果,并且多次给药也不易形成耐药性。特殊人群用药老年患者的身体机能和代谢能力可能下降,因此在使用盐酸阿考替胺时需要特别小心。医生可能会根据患者的年龄和整体健康状况,调整药物剂量或频率。对于肝功能不全的患者,盐酸阿考替胺的代谢可能会受到影响。肝功能不全、肾功能不全患者在使用盐酸阿考替胺期间,需要定期监测肝功能指标肾功能指标等。目前关于盐酸阿考替胺在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性数据有限。目前关于盐酸阿考替胺在儿童中的安全性和有效性数据有限。用药说明一般成人一次100毫克(1片),一日3次,饭前口服。如果使用1个月后症状没有好转,应考虑停止使用。如果症状持续改善,应考虑停用本药物,注意不要长期使用。保存方式盐酸阿考替胺的保存方式应按照药品说明书上的指导进行,通常需要在规定的温度和条件下储存以保持其稳定性和有效性。盐酸阿考替胺应储存在30℃以下的环境中,避光保存,药品通常有特定的包装要求,以保持药品的质量和完整性。将盐酸阿考替胺存放在儿童触及不到的地方,以防止误服或过量摄入。在使用盐酸阿考替胺时,医生应根据患者的具体情况,权衡利弊,制定个性化的用药方案。患者在使用药物期间,应密切监测身体状况,如有任何不适症状,应及时就医。
已帮助人数12人
2024-04-30 17:26
吡咯替尼在乳腺癌治疗中的疗效与安全性分析
导读:吡咯替尼作为一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的药物,其疗效和安全性在多项临床研究中得到了评估。吡咯替尼可联合卡培他滨适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌中显示出良好的疗效,并且其安全性可控,不良反应可管理。适应症吡咯替尼是一种口服、不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向HER1、HER2和HER4,已在PHEOBE 9和PHENIX 10试验中证明有效,并在中国获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。吡咯替尼的疗效在一项2期研究中,旨在评估CDK4/6抑制剂 dalpiciclib 联合 HER2 酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼的双口服方案作为HER2阳性晚期乳腺癌女性(n=41)的一线治疗,包括患有HR阴性疾病的患者,中位随访时间为25.9个月,70%的可评估患者获得了确认的客观缓解,达到了主要终点,中位PFS为11个月。接受吡咯替尼加卡培他滨治疗的患者的死亡风险比接受拉帕替尼和卡培他滨治疗的患者低31%,吡咯替尼组未达到总生存期,而拉帕替尼组的总生存期为26.9个月。此外,吡咯替尼组患者的无进展生存期明显长于拉帕替尼组患者(12.5个月vs5.6个月),疾病进展风险降低52%。吡咯替尼加卡培他滨的安全性可控,与拉帕替尼相比,无进展生存期和总生存期在统计学和临床上均得到显着改善。安全性分析最常见的3级或4级治疗相关不良事件 是白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、贫血、恶心、腹泻,大多数不良事件是可以控制的,并且没有发生与治疗相关的死亡。这些发现表明,这种组合可能具有有前途的活性和可控的毒性。
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2024-04-30 17:20
双氢睾酮外用凝胶:在治疗男性乳房发育症中的作用
导读:双氢睾酮(DHT)是一种激素,在出生时被指定为男性(AMAB)的人的性发育中起着关键作用。更具体地说,DHT是一种刺激男性特征发展的激素。双氢睾酮外用凝胶在治疗男性乳房发育症中的作用机理主要是通过调节体内激素平衡来实现的。男性乳房发育症男性乳房发育症通常是由于雌激素水平相对过高或睾酮水平相对不足,导致乳腺组织增生。双氢睾酮作为睾酮的更强有力的代谢产物,能够在局部或系统性地增加雄激素活性,从而帮助恢复或维持正常的雄激素与雌激素比例。双氢睾酮外用凝胶的作用双氢睾酮外用凝胶具有抑制雌激素作用,可增加的DHT水平有助于对抗雌激素效应,因为DHT在某些组织中能竞争性地结合雌激素受体,减少雌激素驱动的乳腺组织增长。双氢睾酮外用凝胶还具有促进雄激素效应,DHT直接作用于乳腺和其他组织,促进男性特性的维持和发展,有助于逆转因雄激素不足引起的乳腺增生。此外,通过外源性补充DHT,双氢睾酮外用凝胶可能有助于调整体内的激素环境,尤其是当男性体内自然产生的睾酮转化为DHT的过程受到影响时。使用指南建议患者严格按照药品说明书或医生指示使用,包括用药部位、剂量和频率。通常需要在清洁干燥的皮肤上均匀涂抹,并避免涂抹于破损皮肤上,使用后应洗手。注意事项需要注意的是,虽然双氢睾酮凝胶有助于治疗男性乳房发育,但其实际应用和治疗效果因人而异。用药前患者应咨询医生,并在医生的指导下进行,切不可私自用药治疗。此外,使用双氢睾酮凝胶可能会出现一些副作用,例如皮肤刺激、痤疮、毛发增多、前列腺问题、情绪变化等。因此治疗期间应定期检查血清前列腺特异性抗原(PSA)水平、前列腺体积和肝功能是必要的,以监控药物不良反应。
已帮助人数27人
2024-04-30 17:05
恩适得使用指南:适应症、禁忌症、注意事项概览
导读:恩适得是阿斯利康公司开发的一种用于预防新型冠状病毒感染的长效抗体组合药物。在中国部分地区上市,恩适得于2022年5月25日在中国香港获得批准上市。这款药物主要是为那些因医疗原因无法接种COVID-19疫苗或疫苗接种效果不佳的人群提供预防保护,比如存在严重免疫缺陷的个体。恩适得适应症恩适得适用于体重至少40kg的成人和12岁及以上青少年COVID-19的暴露前预防,以及适用于治疗不需要辅助供氧且进展为重度COVID-19风险增加的成人和青少COVID-19患者。中国上市情况目前恩适得已经在中国香港上市,但是截至2024年4月底,恩适得还没有在中国大陆、中国台湾地区上市,因此患者在中国大陆的药店或者医院药房并不能购买到此药。禁忌症对于既往对恩适得有严重过敏反应(包括过敏反应)的个体,恩适得是禁忌的。注意事项1、超敏反应,包括过敏反应:恩适得已观察到严重的过敏反应,包括过敏反应。如果出现临床上显着的超敏反应或过敏反应的体征和症状,请立即停止给药并开始适当的药物或支持治疗,注射后对个体进行临床监测并观察至少1小时。2、COVID-19 疫苗存在交叉过敏的风险:COVID-19疫苗存在交叉过敏风险,因为恩适得含有聚山梨醇酯80,其结构与其他COVID-19疫苗中的成分聚乙二醇 (PEG) 相似。3、恩适得未中和SARS-CoV-2病毒变体导致的COVID-19风险:恩适得可能无法中和某些SARS-CoV-2病毒变种。告知个人,与其他变体相比,由于恩适得未中和 SARS-CoV-2病毒变体,导致COVID-19的风险增加。如果出现COVID-19的体征和症状,建议个人进行COVID-19检测并寻求医疗救助,包括酌情开始针对COVID-19的治疗。4、临床上显着的出血性疾病:与任何其他肌肉注射一样,对于患有血小板减少症或任何凝血障碍的个体,应谨慎给予恩适得。5、心血管事件:与安慰剂组相比,接受恩适得治疗的受试者报告出现心肌梗死和心力衰竭严重不良事件的比例更高。所有发生事件的受试者在基线时均具有心脏危险因素或既往心血管疾病史。
已帮助人数11人
2024-04-30 17:05
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