仑伐替尼(Lenvatinib)是一种多激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、2、3、4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)、KIT及RET等激酶的活性，阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

仑伐替尼适用于治疗特定类型的癌症，包括分化型甲状腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌及子宫内膜癌等。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：仑伐替尼(Lenvatinib)

商品名：LENVIMA®

适应靶点

仑伐替尼主要作用于VEGFR、FGFR、PDGFRA、KIT及RET等激酶靶点。

适应症和适应人群

1、分化型甲状腺癌(DTC)

适用于治疗局部复发或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的成年患者。

2、肾细胞癌(RCC)

与帕博利珠单抗联合，作为一线治疗晚期肾细胞癌的成年患者。

与依维莫司联合，用于既往接受过一次抗血管生成治疗后进展的晚期肾细胞癌成年患者。

3、肝细胞癌(HCC)

作为不可切除肝细胞癌成年患者的一线治疗。

4、子宫内膜癌(EC)

与帕博利珠单抗联合，用于治疗错配修复功能正常(pMMR)或非微卫星高度不稳定(MSI-H)的晚期子宫内膜癌成年患者，这些患者在任何环境下疾病均已进展，且不适合接受根治性手术或放疗。

规格与性状

规格：日本卫材：4mg*20粒/盒，10mg*20粒/盒；

性状：4mg胶囊为黄红色胶囊体和黄红色胶囊帽，印有黑色“Є”和“LENV4mg”；10mg胶囊为黄色胶囊体和黄红色胶囊帽，印有黑色“Є”和“LENV10mg”。

主要成分

活性成分：仑伐替尼(Lenvatinib)；

辅料：碳酸钙、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、滑石粉等。

用法用量

1、分化型甲状腺癌(DTC)

推荐剂量为每日一次，每次24mg，口服。

2、肝细胞癌(HCC)

根据体重调整剂量，体重≥60kg者，每日一次，每次12mg；体重＜60kg者，每日一次，每次8mg，口服。

3、肾细胞癌(RCC)

与帕博利珠单抗联合：仑伐替尼每日一次，每次20mg；帕博利珠单抗每3周一次，每次200mg静脉滴注。

与依维莫司联合：仑伐替尼每日一次，每次18mg；依维莫司每日一次，每次5mg，口服。

4、子宫内膜癌(EC)

仑伐替尼每日一次，每次20mg；帕博利珠单抗每3周一次，每次200mg静脉滴注，口服。

不良反应

仑伐替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括但不限于高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、手足综合征、腹痛、声音嘶哑、出血事件、甲状腺功能减退症等。具体不良反应的发生率和严重程度因适应症和治疗方案的不同而有所差异。

注意事项

1、监测血压，必要时调整降压药物。

2、监测心脏功能，注意心脏毒性的发生。

3、警惕动脉血栓栓塞事件的发生。

4、定期监测肝功能和肾功能。

5、监测蛋白尿，必要时调整剂量或停药。

6、注意腹泻的管理，及时补充水分和电解质。

7、警惕瘘管形成和胃肠道穿孔的风险。

8、监测QT间期延长，注意电解质平衡。

9、监测血钙水平，必要时补充钙剂。

10、警惕可逆性后部脑病综合征(RPLS)的发生。

11、警惕出血事件的发生，特别是颅内出血。

12、监测甲状腺功能，必要时调整甲状腺激素替代治疗。

13、术前至少停药1周，术后伤口愈合后再恢复用药。

14、警惕颌骨坏死(ONJ)的风险，注意口腔卫生，避免侵入性牙科操作。

15、仑伐替尼可能对胎儿造成伤害，育龄期女性在治疗期间及停药后30天内应采取有效避孕措施。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

仑伐替尼可能对胎儿造成伤害，哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童

仑伐替尼在儿童中的安全性和有效性尚未确立。

老年人

根据现有数据，老年人与年轻人在安全性和有效性上无显著差异，但≥75岁的肝细胞癌患者对仑伐替尼的耐受性较差。

肾功能不全患者

轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者需调整剂量。

肝功能不全患者

肝细胞癌伴轻度肝功能不全患者无需调整剂量，中重度肝功能不全患者慎用；分化型甲状腺癌、肾细胞癌及子宫内膜癌伴轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量，重度肝功能不全患者需调整剂量。

禁忌症

对仑伐替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。

药物相互作用

避免与已知可延长QT间期的药物合用。

仑伐替尼可能影响某些药物的代谢，如CYP3A4和P-gp底物药物，使用时需注意监测和调整剂量。

药物过量

仑伐替尼过量可能导致严重不良反应，包括多器官功能障碍综合征，甚至死亡。一旦发生过量，应立即停药并采取支持性治疗措施。

药代动力学

仑伐替尼口服后吸收迅速，达峰时间约为1-4小时，蛋白结合率高，主要通过肝脏代谢和粪便排泄。其药代动力学参数受年龄、性别、种族及肿瘤类型等因素影响较小，但肾功能和肝功能不全患者可能需调整剂量。

贮存方法

仑伐替尼胶囊应存放在室温下(20°C至25°C)，避免儿童接触。

研发公司

日本卫材