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替西罗莫司的主要药理作用是什么?

已帮助人数 1213 人 2023-10-23 18:00:20
血管内皮生长因子(VEGF)通路和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是肾细胞癌(RCC)中最常用的靶点。替西罗莫司是mTOR的抑制剂,是西罗莫司(一种大环内酯)的独特酯衍生物,具有改善的药物性质,包括稳定性和溶解性。
替西罗莫司结合细胞质蛋白FKBP-12,该复合物结合并抑制mTOR。替西罗莫司可选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标,从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译,并防止血管生成生长因子的过度表达。

参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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坦罗莫司(Temsirolimus)
药品别称
坦罗莫司、替西罗莫司、坦西莫司、坦罗莫斯、Temsirolimus、Torisel
适应人群
适用于确诊为晚期肾细胞癌的成人患者,包括初治患者及既往接受过治疗的患者,尤其适用...[ 详情 ]
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